Development of the methodological approach of obtaining preparations based on solid dispersions

Abstract

В даний час інноваційним напрямом фармацевтичної розробки є застосування методів підвищення біофармацевтичної ефективності та безпеки використання вже існуючих АФІ, в тому числі за рахунок їх включення у тверді дисперсії, в яких молекули речовини включаються в супрамолекулярні утворення за рахунок формування нековалентних зв'язків ексципієнтами. На сьогодні отримання твердих дисперсій розглядається як найбільш ефективний спосіб підвищення біодоступності при пероральному прийомі, в якому розчинення носія сприяє вивільненню АФІ зі швидкою його солюбілізацією. За даними літератури встановлено, що на сьогодні існує тільки емпіричний підхід до отримання твердих дисперсій. Метою роботи стало формулювання основних підходів до створення препаратів на основі твердих дисперсій з урахуванням сучасних напрямків розроблення складу та технології препаратів з важкорозчинними речовинами. Матеріали та методи. Для розробки методологічного підходу використовували зовнішній ситуаційний контент-аналіз прикладних методів підвищення біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів, що застосовуються при виробництві твердих лікарських форм. Результати. В ході виконання поставленої мети було запропоновано класифікацію типів твердих дисперсій залежно від структури і способу отримання, створено алгоритм з вибору способу отримання твердої дисперсії з урахування фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів, який може бути використаний в технологічному процесі для посилення їх біодоступності. Також були виявлені критичні ланки при розробленні твердих дисперсій. Висновки. З урахуванням фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів визначено алгоритм з вибору способу отримання твердих дисперсій, який може бути використаний в технологічному процесі для покращення їх біодоступності. На підставі результатів аналізу даних літератури та власних досліджень щодо фізико-хімічних характеристик активних фармацевтичних інгредієнтів та ексципієнтів, типу структури твердої дисперсії, виду розчинника та носія, запропоновано методологічний підхід до отримання твердих дисперсій, застосування якого дозволить оптимізувати процес розробки твердих лікарських форм Ключові слова: тверді дисперсії, біодоступність, спосіб отримання, структура, методологічний підхід, етапи розроблення

Screening study of the antihyperglycemic action of new solid quercetin dispersions

“…Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) or polyvinylpyrrolidone (PVP) was used as a carrier in a ratio of 1:1 and 1:2 (Table 1). Solid dispersions were obtained by the liquid-phase method [14]. The technology for obtaining a solid dispersion of quercetin with carrier consists of several stages: obtaining a solution of API in ethanol 96 % (a portion of quercetin is dissolved in ethanol 96 % in a ratio of 1 to 3 with constant stirring), the resulting solution is mixed with a portion of the carrier (HPMC or PVP) with constant stirring at least 200 vol/min for 20 minutes until a homogeneous mass of a slightly yellow color is obtained.…”

Methodological approaches to the design of solid dosage forms of nootropic action on the basis of plant raw materials

“…Different authors use these studies in the development of new drugs [5]. The methodology for the development of the rational composition and technology of the medicinal product depends on the purpose of treatment and the chosen dosage form [6][7][8].…”

Development of HPLC-MS Method of Voglibose and Quercetin Quantitation in Hypoglicemic Action Tablets

“…It has also been established that quercetin preparations contribute to the reduction of pathological manifestations in type II diabetes, which is accompanied by obesity: hyperglycemia, hyperlipidemia, imbalance in the system of interleukins and nitric oxide in both serum and myocardium [10]. However, its long application is limited due to low solubility [11].…”