Die experimentelle Bewertung neuer Sulfanilamide als Vorbereitung ihrer klinischen Pr�fung

Krueger-Thiemer, E

doi:10.1007/bf01482019

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“…Os valores de k 'j e k '2 e do intervalo de tempo intercorrente entre as adm inistrações (que pode ser escolhido ao arbítrio dentro de certos limites) são utilizados p ara o cálculo de um a única e complexa expres são denom inada fato r farm acocinético (17,7,4) .…”

Section: Constantes De Absorção E Elimin Aç Aounclassified

Mecanismo de ação dos sulfamídicos de ação retardada

Ghione¹

1967

Rev. Soc. Bras. Med. Trop.

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O autor apresenta uma revisão sôbre o mecanismo de ação dos sulfamídicos ãe ação prolongada, tecendo considerações sôbre a sua distribuição no organismo n sua atividade antibacteriana. Aprecia principalmente as características farmacodinâmicas da sulfametoxipirazina considerando-a superior aos demais sulfamíâicos ensaiados, devido à sua lenta eliminação e à sua reduzida ligação às proteínas plasmáticas, características que, aliadas à sua pequena toxicidade e atividade bacteriana elevada, perm item o seu emprego terapêutico em doses baixas.No campo | da farm acoterapia clínica e em p articu laí no da quim ioterapia dos pro cessos infectjiosos revestem-se de grande im portância as aquisições feitas nestes úl timos anos no domínio da farm acocinética. P a ra correta im postação terapêutica é necessário, de fato, determ inar p ara cada quimioterápico:1 -dose ótim a que deve ser adm inistrada p ara obter ao nível do foco inflam atório concentração eficiente de m edicamento ativo; 2 -dose de m anutenção que deve ser adm inistrada a intervalos de tempo pré-fixados p ara m an ter invariada esta con centração .A determ inação dêstes parâm etros é de particular interêsse no tratam en to com de rivados sulfamídicos (SA) porque a ação quim ioterápica dêstes compostos e dos me dicam entos bacteriostáticos em geral é uma função da interação de dois fatores princi pais: concentração e tem po.E sta relação é válida dentro dos limites de um determ inado âm bito de valores por que é impossível reduzir um ou outro fator abaixo dos valores do lim iar sem compro m eter a ação terapêutica.A atividade quim iotôrápica de um SA depende, portanto, de sua atividade antibactérica intrínseca e de suas característi cas farm acodinâm icas.A atividade antibactérica intrínseca é condicionada, conforme h á tempos se sabe (26), da analogia estrutural dos SA com o ácido-p-amino-benzóico (PAB); e dificil m ente pode alcançar em novos compostos valores superiores aos da sulfadiazina, cuja constante de dissociação ácida é muito vi zinha à do PAB (3).As características farm acodinâm icas co mo a atividade terapêutica sôbre as infec ções experim entais variam com o variar dos anéis heterocíclicos e da posição dos substituintes a êles ligados, como é evidente nas p. am inobenzen-sulfamidas de am inas heterocíclicas (15).Os trabalhos de Dost (11) e de Krüger-Thiem er e cols. (16,18,19) perm itiram re sum ir em um a expressão m atem ática única os diversos grupos de fatores e calcular as doses de m edicamento necessárias e sufi cientes p ara obter terapêutico ótimo. DISTRIBUIÇÃO DOS SA NO ORGANISMO P ara m elhor ilu strar os problemas farmacocinéticos dos SA é oportuno acenar brevem ente ao destino dêstes medicamen tos no organismo, conforme esquematizado * Conferência feita na Clinica de Doenças T ropicais e Infectuosas da Fac. de Med. da Univ. Fed. do R ,J . -Serviço do P ro f' José Rodrigues da Silva -novem bro de 1965.

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