Does the D-isomer of bupivacaine contribute to the improvement of efficacy in neural block?

Simonetti, Maria P.B.; Ferreira, Flávio Mc

doi:10.1016/s1098-7339(99)90220-1

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“…A separação da bupivacaína racêmica permitiu a obtenção dos enantiômeros levógiro e dextrógiro. A levobupivacaína pode estar na forma pura 6 ou nas proporções de 10% de R(+)bupivacaína e 90% de S(-)bupivacaína ou 25% de R(+)bupivacaína e 75% de S(-)bupivacaína 8,10 . A forma da levobupivacaína deste estudo contém 75% da forma levógi-ra e 25% da forma dextrógira.…”

Section: Discussionunclassified

“…Neste estudo não houve diferença na duração dos bloqueios motor e sensitivo. A duração média do bloqueio motor com a S75-R25 bupivacaína neste estudo foi 10 , neste estudo não foram evidenciadas diferenças na instalação, duração e qualidade da raquianestesia. As alterações cardiocirculatórias foram discretas apesar do nível de bloqueio sensitivo alto em alguns pacientes.…”

Section: Discussionunclassified

“…The separation of racemic bupivacaine permitted the production of levogyrous and dextrogyrous enantiomers. Levobupivacaine may be use as the pure enantiomer 6 or in the ratios of 10% R(+) bupivacaine plus 90% S(-) bupivacaine or 25% R(+) bupivacaine plus 75% S(-) bupivacaine 8, 10 , ratio used in this study. The racemic bupivacaine was compared to the levogyrous enantiomer in human ulnar nerves 11 by evaluating their sensory block property.…”

Section: Discussionmentioning

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Comparação entre bupivacaína racêmica (S50-R50) e mistura enantiomérica de bupivacaína (S75-R25), ambas isobáricas, a 0,5% em raquianestesia. Estudo em cirurgias ortopédicas

Imbelloni¹,

Beato²

2001

Rev. Bras. Anestesiol.

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RESUMOImbelloni LE, Beato L -Comparação entre Bupivacaína Racê-mica (S50-R50) e Mistura Enantiomérica de Bupivacaína (S75-R25), ambas Isobáricas, a 0,5% em Raquianestesia. Estudo em Cirurgias Ortopédicas Justificativa e Objetivos -A bupivacaína comercialmente u t i l i za d a s e a p r e s e n ta c o m o m i s t u r a r a c ê m i c a RS(±)bupivacaína. Embora o enantiômero levógiro S(-) U N I T E R M O S -A N E S T É S I C O S Background and Objectives -Commercially available bupivacaine is a racemic mixture of S(-) and R(+)-enantiomers. Although S(-) bupivacaine is less toxic to the cardiovascular and central nervous systems than R(+) bupivacaine, its relative

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Section: Discussionunclassified

Section: Discussionmentioning

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Comparação entre bupivacaína racêmica (S50-R50) e mistura enantiomérica de bupivacaína (S75-R25), ambas isobáricas, a 0,5% em raquianestesia. Estudo em cirurgias ortopédicas

Imbelloni¹,

Beato²

2001

Rev. Bras. Anestesiol.

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“…Em modelo experimental em nervo isquiático de rato, foi comprovado que a S75-R25 mantém as propriedades anestésicas locais da SR50. Posteriormente, também foi demonstrado em ratos que a S75-R25 em bolus, por via venosa, possui menor cardiotoxicidade que a SR50, atribuindo-se este efeito à diminuição do isômero R(+) na composição do novo fármaco [11][12][13] . Na década de 1990, foram descritos casos de paresias, parestesias e síndrome de cauda eqüina, que foram associados a maior quantidade de anestésicos locais administrados no espaço subaracnóideo 14,15 .…”

Section: Introductionunclassified

“…It was demonstrated, in the experimental model of rat sciatic nerve, that S75-R25 maintains the local anesthetic properties of SR50. Afterwards, it was also shown in rats that the intravenous administration of a bolus dose of S75-R25 is less cardiotoxic than SR50, and this characteristic was attributed to the reduction of the R(+) isomer in the new drug 11,13 . In the decade of 1990, cases of paresis, paresthesias, and cauda equina syndrome, which were associated with the administration of a larger volume of local anesthetics in the subarachnoid space 14,15 , were reported.…”

Section: Introductionmentioning

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Comparação das alterações histológicas da medula espinal e neurológicas de cobaias após anestesia subaracnóidea com grandes volumes de bupivacaína racêmica, de mistura com excesso enantiomérico de 50% de bupivacaína (S75-R25) e de levobupivacaína

Filho

Posso²,

Capelozzi³

et al. 2008

Rev. Bras. Anestesiol.

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Rev Bras AnestesiolARTIGO CIENTÍFICO 2008; 58: 3: 234-245 SCIENTIFIC ARTICLE RESUMO Vasconcelos Filho PO, Posso IP, Capelozzi M, Capelozzi VL -Comparação das Alterações Histológicas da Medula Espinal e Neurológi-cas de Cobaias após Anestesia Subaracnóidea com Grandes Volumes de Bupivacaína Racêmica, de Mistura com Excesso Enantiomérico de 50% de Bupivacaína (S75-R25) e de Levobupivacaína. JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS:A levobupivacaína apresenta menos efeitos colaterais sobre o sistema nervoso central do que os induzidos pela bupivacaína racêmica; entretanto, o efeito anestésico é menos intenso. Foi realizado estudo experimental para comparar efeitos adversos de grandes volumes de bupivacaína, de bupivacaína S75-R25 e de levobupivacaína quando injetados no espaço subaracnóideo de cobaias. MÉTODO:Quarenta cobaias foram divididas em quatro grupos. Anestesiadas com O 2 a 100% e isoflurano a 2%, com posterior punção no espaço intervertebral L 6 -S 1 . Nos animais do Grupo I foram administrados 2 mL de solução fisiológica a 0,9%; no Grupo II, 2 mL de bupivacaína 0,5%; no Grupo III, 2 mL de bupivacaína S75-R25 0,5% e no Grupo IV, 2 mL de levobupivacaína 0,5%. Após o despertar, nos momentos 0, 60, 120 e 180 minutos, foi realizado exame neurológi-co, diariamente, por uma semana. Os animais foram sacrificados e submetidos à perfusão com paraformaldeído a 4%. Após a fixação, a medula espinal foi isolada por dissecção e analisada histologicamente para avaliação do grau de lesão medular. RESULTADOS:As cobaias do grupo-controle não apresentaram bloqueio nervoso. As do Grupo II apresentaram bloqueio sensitivo e motor por mais de 180 minutos. Nos Grupos III (S75-R25) e IV (levobupivacaína) houve bloqueios motor e sensitivo no momento 0 minuto; contudo, no momento 60 minutos o bloqueio motor era mínimo. Ao exame histológico, o Grupo I não apresentou alterações. No Grupo II foram encontradas alterações medulares intensas. Nos Grupos III e IV as alterações medulares foram pouco intensas. CONCLUSÕES:A levobupivacaína em grandes volumes causou pouco dano ao sistema nervoso, comparada com a bupivacaína. Entre levobupivacaína e bupivacaína S75-R25, não houve diferença estatística significativa.Unitermos: ANESTÉSICOS, Local: bupivacaína, bupivacaína S75-R25, levobupivacaína; ANIMAL: cobaia; COMPLICAÇÕES: lesão neuroló-gica, neurotoxicidade; TÉCNICAS ANESTÉSICAS: Regional: subaracnóidea. SUMMARY Vasconcelos Filho PO, Posso IP, Capelozzi M, Capelozzi VL -Comparison of Histologic Spinal Cord and Neurologic Changes in GuineaPigs after Subarachnoid Block with Large Volumes of Racemic Bupivacaine, 50% Enantiomeric Excess Bupivacaine (S75-R25), and Levobupivacaine. BACKGROUND AND OBJECTIVES:Levobupivacaine has less central nervous system side effects than racemic bupivacaine, but its anesthetic effect is not as intense. The objective of this experimental study was to compare the adverse effects of large volumes of bupivacaine, S75-R25 bupivacaine, and levobupivacaine injected in the subarachnoid space of guinea pigs. METHODS:Forty guinea pi...

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Infrared image monitoring of local anesthetic poisoning in rats

Carstens

Tâmbara

Colman

et al. 2016

Brazilian Journal of Anesthesiology (English Edition)

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Does the D-isomer of bupivacaine contribute to the improvement of efficacy in neural block?

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Comparação entre bupivacaína racêmica (S50-R50) e mistura enantiomérica de bupivacaína (S75-R25), ambas isobáricas, a 0,5% em raquianestesia. Estudo em cirurgias ortopédicas

Comparação entre bupivacaína racêmica (S50-R50) e mistura enantiomérica de bupivacaína (S75-R25), ambas isobáricas, a 0,5% em raquianestesia. Estudo em cirurgias ortopédicas

Comparação das alterações histológicas da medula espinal e neurológicas de cobaias após anestesia subaracnóidea com grandes volumes de bupivacaína racêmica, de mistura com excesso enantiomérico de 50% de bupivacaína (S75-R25) e de levobupivacaína

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