Enantioselective hydrolysis of 3-hydroxy-1,4-benzodiazepin-2-one esters by pig liver microsomes

Shesterenko, Ye.A.; Romanovska, I. I.; Sevastyanov, O. V.; Андронаті, С. А.; Pavlovsky, V. I.; Yurpalova, T. A.; Wicher, Barbara; Kravtsov, Victor Ch.; Krysko, Andrei A.

doi:10.1016/j.molcatb.2014.01.019

Cited by 6 publications

(2 citation statements)

References 39 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Вперше нами було здійснено енантіоселективний гідроліз естеру 3-гідрокси-1,4-бенздіазепін-2-ону за допомогою карбоксилестераз Rapana venosa. Об'єктом досліджень був 3-ацетокси-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он синтезований у відділі медичної хімії ФХІ імені О. В. Богатського НАН України [14]. З використанням гомогенатів стравохід-ної залози і гепатопанкреасу проведено енантіоселективний гідроліз 3-аце-токси-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону з 50% ступенем трансформації (рис.…”

Section: матеріали та методиunclassified

“…В результаті гідролізу утворюється відповідне 3-гідроксипохідне (спо-лука 2), структура якого підтверджена методом мас-спектрометрії. Відомо, що сполука 2 піддається швидкій рацемізації в умовах інкубаційного середовища [14]. Методом ВЕРХ нами встановлена присутність двох енантіомерів естеру 1 (рис.…”

Section: матеріали та методиunclassified

See 1 more Smart Citation

Carboxylesterases of Rapana Venosa Digestive Glands Homogenates

Romanovska¹,

Севастьянов²,

Шестеренко³

et al. 2018

Microbiology&Biotechnology

View full text Add to dashboard Cite

Відомо, що чужорідні види можуть становити серйозну загрозу для біорізноманіття, сталого розвитку та охорони довкілля. Rapana venosa є хи-жим черевоногим молюском і являє реальну небезпеку для водних екосистем Чорного моря, крім того, вона набула статусу виду світового розповсюдження

show abstract

Section: матеріали та методиunclassified

Carboxylesterases of Rapana Venosa Digestive Glands Homogenates

Romanovska¹,

Севастьянов²,

Шестеренко³

et al. 2018

Microbiology&Biotechnology

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

Pig Liver Cytosolic Carboxylesterase 1 and Its Inhibition by Remdesivir and Sofosbuvir

Yevgeniia,

Yuliia,

Irina

et al. 2024

ChemistrySelect

View full text Add to dashboard Cite

Pig carboxylesterases (CESs) are recognized as enzymes that metabolize xenobiotics, and many drugs used in pig breeding that contain ester groups can be hydrolyzed by CESs. However, there are a limited number of publications focused on the molecular weight, inhibitor effects, and enzyme kinetics of porcine cytosolic carboxylesterase. This study presents the first investigation of the presence, kinetics, inhibition, and amino acid sequence of CES1, the major cytosolic CES isozyme in pig liver. The molecular weight of pig liver cytosolic CES1 was estimated to be approximately 179 kDa, and the amino acid sequence of the enzyme subunit was determined. The inhibition of CES1 by the antiviral drugs remdesivir and sofosbuvir was studied, and the IC50 values were determined. The results indicate that remdesivir and sofosbuvir can act as potent modulators of CES1. The inhibitors exhibited mixed‐type inhibition on pig liver cytosol CES1. It was found that the affinity of the remdesivir and sofosbuvir for free enzyme is greater than that for the enzyme‐substrate complex. A spectrofluorimetric method confirmed the inhibition findings, as the fluorescence intensity of remdesivir decreased upon interaction with the enzyme.

show abstract