O presente estudo teve por objetivo apresentar um levantamento amplo e atual em relação aos compostos ativos do capim-cidreira (Cymbopogon citratus) e as funcionalidades por ele exercidas, tanto em in vitro quanto in vivo. Para tal foi realizada uma revisão da literatura, a qual reuniu o conhecimento científico sobre os aspectos das propriedades funcionais, do capim-cidreira. O levantamento teve como recorte temporal os últimos 10 anos (2011 a 2021). Foram utilizados os artigos em português e inglês. O levantamento bibliográfico apresenta os aspectos das plantas medicinais, sua utilização e seus compostos ativos. Apresenta as características do Cymbopogon citratus, seus compostos ativos e suas funcionalidades. Por meio das buscas verificou-se que esta planta possui compostos que lhe competem ação calmante, antifúngica, antimicrobiana, dentre outras. Concluiu-se assim que essas ações terapêuticas são produzidas, principalmente, pela presença do citral, componente em maior quantidade no óleo essencial desta erva, e por ter eficácia comprovada de seus benéficos e sendo este de fácil cultivo, tem-se nesta erva um fitoterápico de fácil acesso para população em geral, tanto para controle de moléstias humanas quanto para controle de pragas em animais.