ZusammenfassungKoffein ist das weltweit am häufigsten konsumierte Psychostimulans. Es ist nahezu unbeschränkt verfügbar und unterliegt in Europa keiner staatlichen Regulation. Neben seiner primären Rolle als Inhalts- oder Zusatzstoff in zahlreichen Getränken findet es auch medizinische Verwendung in der adjuvanten Schmerztherapie, bei primärem Atemstillstand bei Neugeborenen und es ist zugelassen für die kurzfristige Beseitigung von Ermüdungserscheinungen. Der Wirkmechanismus von Koffein als Psychostimulans in typischerweise aufgenommen Dosierungen basiert vermutlich in erster Linie auf einem zentralen Antagonismus von Adenosinrezeptoren (A1- und A2A-Rezeptoren), was zu einer zentralen Hemmung der Adenosin-vermittelten Reduktion der Aktivität des dopaminergen und aufsteigenden Aktivierungssystems führt. Die Metabolisierung von Koffein ist hautsächlich abhängig von Cytochrom P450 1A2, sodass Faktoren, die die Aktivität von CYP 1A2 beeinflussen (z. B. Medikamente, Schwangerschaft), erhebliche Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter induzieren können. Koffein führt insbesondere bei Individuen mit Schlafentzug zu einer Verbesserung der Vigilanz, Aufmerksamkeit und Reaktionszeit. Zudem kann es sportliche Ausdauerleistungen und muskuläre Kraft verbessern. Intoxikationen mit Koffein sind selten, können jedoch letal verlaufen. In üblicherweise aufgenommenen Mengen gilt Koffeingebrauch als nicht gesundheitsschädlich. Koffein weist zahlreiche, jedoch nicht alle Merkmale einer Substanz mit „Abhängigkeitspotential“ auf; Entzugssyndrome nach Beendigung einer längeren Anwendung und Toleranz sind bekannt. Im DSM-5 wird die „Koffeingebrauchsstörung“ als mögliche künftige Störung, die gegenwärtig weiterer Forschung bedarf, rubriziert. Das Koffeingebrauchsmuster von Patienten sollte im Rahmen der ärztlichen Tätigkeit berücksichtigt werden.