Б.Я. АЛЕКСЕЕВ, д.м.н., профессор, И.М. ШЕВЧУК, к.м.н. Национальный медицинский исследовательский центр радиологии Минздрава России, Москва ПАЗОПАНИБ -ПРЕПАРАТ ПЕРВОЙ ЛИНИИ ТЕРАПИИ У БОЛЬНЫХ С МЕТАСТАТИЧЕСКИМ РАКОМ ПОЧКИ Пазопаниб (Вотриент®) -пероральный низкомолекулярный мультикиназный ингибитор, который в первую очередь инги-бирует рецептор 1, 2 и 3 сосудистого эндотелиального фактора роста, рецепторы α и β тромбоцитарного фактора роста эндотелия и рецепторы c-kit-фактора стволовых клеток. В предварительных экспериментах с использованием моделей ангиогенеза у мышей и кроликов пазопаниб ингибировал ангиогенез, вызванный комбинированным фактором роста эндо-телия сосудов и основным фактором роста фибробластов. Хотя препарат был разработан как терапевтический мультиопу-холевый агент, в настоящее время во многих странах он одобрен для применения при распространенной саркоме мягких тканей и почечно-клеточном раке (ПКР). В мультицентровых рандомизированных исследованиях по изучению эффектив-ности пазопаниба в качестве препарата первой линии у больных с метастатическим ПКР он продемонстрировал значитель-но лучшую безрецидивную выживаемость (БРВ) по сравнению с цитокиновой терапией и одинаковое время до прогресси-рования в случае применения сунитиниба. Кроме того, побочные эффекты, такие как нарушение функции печени и артери-альная гипертензия, как правило, управляемы, и с точки зрения качества жизни и экономической эффективности пазопаниб представляется более предпочтительным агентом по сравнению с другими альтернативными препаратами.
Ключевые слова: метастатический почечно-клеточный рак, мультитаргетные ингибиторы тирозинкиназ, пазопаниб.
B.Ya. ALEKSEEV, I.M. SHEVCHUK National Medical Research Radiological Center of the Ministry of Health of Russia, Moscow PAZOPANIB AS FIRST-LINE THERAPY FOR PATIENTS WITH METASTATIC KIDNEY CANCER Pazopanib (Votrient®) is an oral small-molecule multi-kinase inhibitor that predominantly inhibits vascular endothelial growthfactor receptor-1, -2 and -3, platelet-derived growth factor receptor-α and -β and the stem cell factor receptor c-Kit. In preliminary experiments using mouse and rabbit models of angiogenesis, pazopanib inhibited angiogenesis caused by a combined vascular endothelial growth factor and a major fibroblast growth factor. Although the drug was developed as a therapeutic multi-tumour agent, it is currently approved in many countries for the treatment of advanced soft tissue sarcoma and renal cell carcinoma (RCC). In multicentre, randomized trials of the efficacy of pazopanib as a first-line therapy in patients with metastatic RCC, progression-free survival (PFS) was significantly greater in pazopanib recipients than in cytokine recipients and pazopanib was noninferior to sunitinib with respect to time to disease progression. In addition, side effects such as liver dysfunction and hypertension can be usually managed, and pazopanib is likely to be a more preferred cost-effective option and shows better quality-of-life compared to other alternative drugs.