Somatostatyna jest peptydem uczestniczącym w wielu szlakach biochemicznych i sygnałowych. Działa ona za pośrednictwem pięciu receptorów (SSTR 1-5) należących do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G. Wszystkie receptory somatostatynowe charakteryzują się znacznym stopniem homologii w budowie molekularnej i mogą oddziaływać ze sobą oraz niektórymi innymi receptorami tworząc strukturalne i funkcjonalne homo- lub heterodimery. Efekty komórkowe wywierane przez agonistów SSTR w tkankach obwodowych polegają głównie na hamowaniu uwalniania hormonów. W układzie nerwowym somatostatyna pełni również funkcje neuromodulatora i neurotransmitera wpływając na procesy pamięci, uczenia się oraz nastrój. SSTR są zaangażowane w regulację procesów fizjologicznych takich jak odczuwanie świądu i bólu, funkcje rozrodcze i pobieranie pokarmu. Poza funkcjami fizjologicznymi SSTR mają swój udział również w patogenezie i przebiegu nowotworów pochodzenia glejowego, chorób neurodegeneracyjnych czy zmian po udarze krwotocznym. Ostatnie lata dostarczają coraz więcej badań dotyczących roli szlaków sygnalizacyjnych receptorów somatostatynowych w mózgu, a wiedza na ten temat wciąż dynamicznie się rozwija.