In-vitro and In-vivo Studies of the Diclofenac Sodium Controlled-release Matrix Tablets

Abstract

Controlled release matrix tablets for diclofenac sodium were developed in this study. Five matrix-tablet formulations were prepared by granulating two viscosity grades of HPMC (hydroxylpropylmethylcellulose) in varying ratios with water in the planetary mixer. The in-vitro dissolution tests indicate that all five matrix formulations prolong the release of diclofenac sodium. The main factors controlling drug release were the HPMC viscosity grade and the amount of HPMC used. The larger the amount of high viscosity grade HPMC used, the slower the resultant release rate of diclofenac sodium. There was no significant degradation of diclofenac sodium or change in drug release rate in any of the five formulations during a three-month period of stability testing. The sustained release ability of four formulations was further demonstrated in an in-vivo study in six healthy subjects. There were in-vitro/in-vivo correlations between Cmax, AUC0-14, and the time for 50 or 80% drug to be released.

Silica-Polyethylene Glycol Matrix Synthesis by Sol-Gel Method and Evaluation for Diclofenac Diethyloammonium Release

“…It is most often used to reduce pain, inflammation, and stiffness caused by many conditions, such as osteoarthritis or rheumatoid arthritis, as well as a pain killer in some types of cancer (Oberle et al 1984;Liu et al 1995). As a result of its short half-life, the daily dose of the drug for an adult with rheumatoid arthritis is 75-100 mg/24 hr.…”

Correlação in vitro in vivo para formas farmacêuticas sólidas de liberação modificada contendo diclofenaco de sódio

“…Para maioria dos produtos, as conclusões de eficácia clínica e segurança são baseadas nos parâmetros farmacocinéticos, derivados da curva de concentração plasmática em função do tempo (BLUME; SCHUG, 1999;CHEN;LESKO;WILLIAMS, 2001). A bioequivalência de um medicamento assume que, entre o medicamento teste e referência, o mesmo efeito é produzido visto este ser em função da concentração com que a substância ativa atinge a circulação (KARALIS et al, 2008).…”

“…São observados alguns estudos que avaliam a performance in vivo de comprimidos de liberação controlada contendo DCL (LIU et al, 1995;VENI;JAYASAGAR, 2001;SU et al, 2003;GARBACZ et al, 2008). Esses e outros estudos de biodisponibilidade do DCL são realizados a partir da quantificação do fármaco no plasma por HPLC e detecção UV.…”

“…Esses e outros estudos de biodisponibilidade do DCL são realizados a partir da quantificação do fármaco no plasma por HPLC e detecção UV. (LIU, et al, 1995;RIAD et al, 1995;MAHMOOD, 1996;SU et al, 2003;GARBACZ et al, 2008).…”

“…Em contrapartida, na condição de jejum foi observado mais de um pico plasmático (RIAD et al, 1995). Su et al (2003) A velocidade de absorção do DCL no trato gastrintestinal é limitada pela dissolução (LIU et al, 1995;SU et al, 2003 …”