В обзоре обобщены и систематизированы данные по строению, фотохимическим и фотофизическим свойствам фурокумаринов (псораленов) и их аналогов, представлены современные представления о роли триплетных состояний и реакции [2+2]-фотоциклоприсоединения при взаимодействии этих соединений с биомакромолекулами (ДНК, белками, липидами) после фотовозбуждения светом УФ-А диапазона (320–390 нм), а также реакции переноса электрона и взаимодействия триплетов фурокумаринов с кислородом c образованием активных форм кислорода. Взаимодействие триплетов фурокумаринов с биомакромолекулами является основой фотохимиотерапии (ПУВА-терапии). Использование в ПУВА-терапии фурокумаринов растительного происхождения выявило ряд нежелательных побочных явлений, поэтому в последние годы предпринимаются попытки синтеза новых соединений для фотохимиотерапии. В обзоре рассматриваются современные направления этих работ: это модифицированные псоралены, производные ангулярных фурокумаринов, ангелицина и аллопсоралена, и азотсодержащие изостеры псоралена, фурохинолиноны и фуродигидрохинолины.