Nickel(II) 2,6-diacetylpyridine bis(isonicotinoylhydrazonate) and bis(benzoylhydrazonate) complexes: structure and antimycobacterial evaluation. Part XI

Bottari, B.; Maccari, Rosanna; Monforte, Francesca; Ottanà, Rosaria; Vigorita, Maria Gabriella; Brunò, Giuseppe; Nicolò, Francesco; Rotondo, Archimede; Rotondo, E.

doi:10.1016/s0968-0896(01)00133-x

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“…Por exemplo, Bottari e colaboradores mostraram que o complexo bis(benzoil-hidrazonato)2,6-diacetilpiridina níquel (II) (Figura 8) possui potente atividade contra o M. tuberculosis, com uma concentração inibitória mínima (MIC) de 0,025 µg mL -1 , sendo dez vezes mais ativo que a rifampicina e de potência igual à isoniazida 25 . Bottari demonstrou também que a presença do metal é de fundamental importância para a atividade do complexo, conferindo-lhe maior lipofilicidade, já que o ligante sem a presença do metal foi completamente inativo contra M. tuberculosis.…”

Section: Complexo Bis(benzoil-hidrazonato)26-diacetilpiridina Níquelunclassified

Fármacos no combate à tuberculose: passado, presente e futuro

Souza¹,

Vasconcelos²

2005

Quím. Nova

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Recebido em 23/6/04; aceito em 15/10/04; publicado na web em 17/2/05 DRUGS AGAINST TUBERCULOSE: PAST, PRESENT AND FUTURE. Approximately every minute, somewhere in the world four people die from tuberculosis (TB), an infection of Mycobacterium tuberculosis with about 3 million deaths per year. In spite of these problems, unfortunaly, it is about 40 years that a novel drug was last introduced on the market. Due to the rapid spread of multi-drug resistant TB strains, resistant against all major anti-tuberculosis drugs, and the recent resurgence of the incidence of tuberculosis in association with the human immunodeficiency virus (HIV) infection and AIDS, we need urgently the development of new drugs to fight tuberculosis. This is covered in the present article.Keywords: tuberculosis, drugs, antibacterial. INTRODUÇÃOA tuberculose (TB) é uma doença contagiosa grave, com relatos de médicos na Grécia e na Roma antiga e, atualmente, acreditase que esta doença já era conhecida também no antigo Egito, já que pesquisadores encontraram lesões de tuberculose em múmias No decorrer do século XIX e até meados do século XX, era uma doença comum entre artistas e intelectuais, sendo relacionada a um estilo de vida boêmio considerada, uma "doença romântica" 1 . A TB é transmitida basicamente pelo ar e pode atingir todos os órgãos do corpo, porém como o BK se reproduz e se desenvolve rapidamente em áreas do corpo com muito oxigênio, o pulmão é o principal órgão atingido pela doença 2 . O espirro ou tosse de uma pessoa infectada joga no ar cerca de dois milhões de bacilos que permanecem em suspensão durante horas. Os sintomas da tuberculose, geralmente, são tosse crônica, febre, suor noturno, dor no tórax, anorexia (perda de apetite) e adinamia (falta de disposição) 3,4 . Os exames usados na tentativa do diagnóstico de certeza são a baciloscopia do escarro, a radiologia do tórax, o teste tuberculínico (PPD), que evidencia o contato prévio com o bacilo e a cultura do escarro ou outros líquidos em meio apropriado 1 . A tuberculose continua sendo um grave problema de saúde pública, especialmente em países em desenvolvimento, voltando a ocupar papel de destaque entre as principais doenças infectocontagiosas. Muitos foram os fatores que contribuíram para isso, podendo-se destacar a desigualdade social, os aglomerados populacionais, os movimentos migratórios, o envelhecimento da população, o aparecimento cada vez mais comum de cepas de bacilos resistentes aos fármacos conhecidos e o surgimento, na década de 80, da "Síndrome de Imunodeficiência Adquirida (SIDA)" ou "Acquired Immuno Deficiency Syndrome (AIDS)". DADOS ESTATÍSTICOSAtualmente a tuberculose mata no mundo aproximadamente 3,0 milhões de pessoas por ano, incluindo mais adultos que a AIDS, a malária e as doenças tropicais combinadas. Estima-se que cerca de 1,7 bilhões de indivíduos em todo o mundo estejam infectados pelo M. tuberculosis, o que corresponde a 30% da população mundial 5 , sendo que em países pobres, a estimativa é que 70% da população esteja infectada pelo bacilo de Ko...

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Section: Complexo Bis(benzoil-hidrazonato)26-diacetilpiridina Níquelunclassified

Fármacos no combate à tuberculose: passado, presente e futuro

Souza¹,

Vasconcelos²

2005

Quím. Nova

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“…These compounds are often used as ligands in coordination chemistry and some of their metal complexes exhibit enhanced biological properties [5][6][7][8].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

“…Their coordination properties have been utilized for the treatment of Fe overload diseases [9,10]. The nickel 2,6-diacetylpyridine-bis(nicotinoylhydrazone) has been reported to have antimicrobial and genotoxic activities [5]. The nicotinoylhydrazones also have applications in analytical chemistry because of high sensitivity and selectivity toward metal cations [11,12].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Exploring the structural, electronic and optical properties of furan-2-carboxaldehyde and 2-acetylthiophene nicotinoylhydrazone

Trzęsowska-Kruszyńska

2010

Struct Chem

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The crystal and molecular structures of nicotinohydrazide-derived hydrazones, N 0 -(2-furfurylidene) pyridine-3-carbohydrazide and N 0 -(1-(2-thienyl)ethylidene) pyridine-3-carbohydrazide, have been determined. The compounds have been also characterized by the solid state IR and UV-Vis spectroscopy. The hydrazones exist in the ketoamine form. According to the results of molecules quantummechanical calculations, performed for isolated molecules, this tautomeric form is energetically unfavorable but in the solid and solution states the observed intermolecular interactions support the presence of this form. The furan derivative crystallizes in two polymorphic forms with two molecules in an asymmetric unit regardless of the crystallization method.

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“…12.5 mg/ mL [15]. Na[trans-RuCl 4 (Me 2 SO)(Im)] (Im ¼ imidazole), a ruthenium(III) complex shows encouraging antitumour and anti-metastatic properties [16].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Anti-tubercular Activity of Ruthenium (II) Complexes with Polypyridines

Hadda

Akkurt

Baba

et al. 2008

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

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A series of nine polypyridyl-ruthenium (II) complexes (N-ligands ¼ 2,2 0 -bipyridines; 2,2 0 -6 0 ,2 0 -terpyridines, di-alkyloxy-2, 2 0 -6,2-bipyridine-3,3 0 -di-carboxylates), were tested against Mycobacterium tuberculosis (MBT). The complex (11) showed remarkable activity against MBT as compared to other complexes, (1-10). The aquo ligand of complex (11), as opposed to other chloro and acetonitrile derivatives, appears to play a key role in the antitubercular potency of this new class of metal-based compounds.

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Nickel(II) 2,6-diacetylpyridine bis(isonicotinoylhydrazonate) and bis(benzoylhydrazonate) complexes: structure and antimycobacterial evaluation. Part XI

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Fármacos no combate à tuberculose: passado, presente e futuro

Fármacos no combate à tuberculose: passado, presente e futuro

Exploring the structural, electronic and optical properties of furan-2-carboxaldehyde and 2-acetylthiophene nicotinoylhydrazone

Anti-tubercular Activity of Ruthenium (II) Complexes with Polypyridines

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