Os estudos toxicológicos não-clínicos funcionam com um alicerce no processo de desenvolvimento de novos fármacos, visto que antecipam riscos e, portanto, reduzem a probabilidade de um novo fármaco interferir no metabolismo celular prejudicando a saúde do indivíduo além de não cumprir sua função farmacológica no organismo. Assim, considerando o potencial terapêutico das plantas medicinais, o presente trabalho tem como objetivo descrever a importância dos ensaios toxicológicos e os aspectos atuais concernentes ao registro de medicamentos fitoterápicos no Brasil. Para realização deste trabalho foram pesquisadas bases de dados científicas, tais como: Periódicos CAPES e Scielo, tendo o banco de dados sido complementado com artigos da legislação brasileira. Não houve restrição de busca quanto ao idioma ao ano de publicação dos materiais científicos, mas sim, quanto à relevância do seu conteúdo para o presente artigo. Dessa forma, observou-se que o papel regulador da ANVISA é fundamental para evitar que medicamentos ineficazes, tóxicos e de má qualidade alcancem o mercado e ocasionem problemas como intoxicações, interações com outros medicamentos, danos terapêuticos, ou até mesmo óbitos. Assim, por ser uma prática tradicional de saúde e já revelada em diversos estudos como de utilidade terapêutica por uma parcela significativa da população, torna-se interessante discutir a situação atual dos fitoterápicos e a seriedade que se deve ter no seu desenvolvimento principalmente diante dos ensaios toxicológicos não-clínicos uma vez que eles podem evitar problemas de saúde pública a curto e longo prazo.