Overcoming the Cutaneous Barrier with Microemulsions

Abstract

Microemulsions are fluid and isotropic formulations that have been widely studied as delivery systems for a variety of routes, including the skin. In spite of what the name suggests, microemulsions are nanocarriers, and their use as topical delivery systems derives from their multiple advantages compared to other dermatological formulations, such as ease of preparation, thermodynamic stability and penetration-enhancing properties. Composition, charge and internal structure have been reported as determinant factors for the modulation of drug release and cutaneous and transdermal transport. This manuscript aims at reviewing how these and other characteristics affect delivery and make microemulsions appealing for topical and transdermal administration, as well as how they can be modulated during the formulation design to improve the potential and efficacy of the final system.

Transdermal Drug Delivery and Methods to Enhance It

“…Их характерной особенностью является возможность вводить в их состав как водо-, так и жирорастворимые компонен-ты, обеспечивая в дальнейшем более высокую аб-сорбцию активных компонентов неповрежденным участком кожного покрова [22][23][24][25]. Привлекатель-ными эмульсии являются также с точки зрения про-стоты производства и высокой растворяющей спо-собности [21,[24][25][26].…”

“…Эмульсии представ-ляют собой гетерогенную систему как минимум из двух несмешивающихся жидкостей, одна из ко-торых (дисперсная фаза) диспергирована в другой (дисперсная среда). В зависимости от внесенного в систему эмульгатора различают прямые эмульсии («масло в воде») и обратные («вода в масле») [21][22][23][24]26]. Возможно создание сложных эмульсий, в ко-торых капли масла диспергированы в каплях воды, которые, в свою очередь, диспергированы в масле, либо наоборот [23].…”

“…Возможно создание сложных эмульсий, в ко-торых капли масла диспергированы в каплях воды, которые, в свою очередь, диспергированы в масле, либо наоборот [23]. Размер капель дисперсной фазы эмульсии может находиться в среднем в пределах от 0,15 до 100 мкм [23], в то время как размер час-тиц в микроэмульсии не превышает 150 нм [22,26]. Микроэмульсии отличаются от эмульсий наличием термостабильности, тогда как последние обладают лишь кинетической устойчивостью [22,23].…”

“…Помимо прочего микроэмульсии обеспе-чивают увлажнение кожного покрова, что способ- Изменение состояния кожи и вводимого лекарственного вещества ствует лучшему растворению и транспорту ЛВ [21,22,24,26]. Также при их использовании можно до-стичь пролонгированного воздействия ЛВ и предо-твратить раздражение кожи, возможное при контак-те с активным веществом [21,26].…”

“…Наиболее широко используемые: изопро-пилмиристат и олеиновая кислота [22,25,26], ко-торая к тому же является сильным активатором пе-реноса [21]. Насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты служат не только для создания масляной фазы эмульсии, но и для усиления диффузии ЛВ через кожный покров [21].…”