Pharmacodynamics of Interaction between Propoxazepam and a GABA-Benzodiazepine Receptor-Ionofor Complex

Golovenko, N. Ya.; Ларіонов, В. Б.; Reder, A. S.; Андронати, С. А.; Valivodz, I. P.; Yurpalova, T. O.

doi:10.1007/s11062-018-9711-9

Cited by 9 publications

(10 citation statements)

References 12 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…У той же час знеболююча дія Пропоксазепаму також залежить і від інших біомішеней [505]. Отримані дані щодо конформації та конфігурації молекули Пропоксазепаму дали можливість визначити роль цих показників в механізмах взаємодії сполуки з рецепторами ГАМК [511], її метаболіму [512] та молекулярному докінгу [16].…”

Section: Romanian Researchers Have Shown Advantages Of Lutrol F 127 P...unclassified

Scientific Foundations in medicine and Pharmacy

Vladlenov¹

2022

View full text Add to dashboard Cite

All rights reserved. Printed in the United States of America. No part of this publication may be reproduced, distributed, or transmitted, in any form or by any means, or stored in a data base or retrieval system, without the prior written permission of the publisher. The content and reliability of the articles are the responsibility of the authors. When using and borrowing materials reference to the publication is required. Collection of scientific articles published is the scientific and practical publication, which contains scientific articles of students, graduate students, Candidates and Doctors of Sciences, research workers and practitioners from Europe and Ukraine. The articles contain the study, reflecting the processes and changes in the structure of modern science.

show abstract

Section: Romanian Researchers Have Shown Advantages Of Lutrol F 127 P...unclassified

Scientific Foundations in medicine and Pharmacy

Vladlenov¹

2022

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…We proved [5] that the mechanisms of the analgesic effect of propoxazepam involve the dopaminergic system, NMDA receptors, alpha-1 adrenoceptors, as well as GABA receptors. Regarding the mechanism of anticonvulsant action of propoxazepam, it is due to its interaction with GABA-and glycine receptors [2,6]. The compound is considered a promising drug and undergoes the necessary preclinical trials, so it is important to determine its possible side effects, which will prove the safety of use in the future.…”

Section: Literary Reviewmentioning

confidence: 99%

Physiological aspects of rat activity, their anxiety and memory after administration of full gabaa-receptor complex agonist propoxazepam

Golovenko

Бєленічев

Ларіонов

et al. 2020

ScienceRise: Biological Science

View full text Add to dashboard Cite

Встановлено дію 7-бром-5 (о-хлорфеніл) -3-пропокси-1,2-дигідро- 3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону (пропоксазепаму) при його тривалому введені у різних дозах справляє виражений вплив на поведінкові реакції, тривожність і пам'ять щурів, а також на їх м'язовий тонус, що важливо з огляду на головні (протисудомний та аналгетичний) фармакологічні ефекти цієї речовини. Метою дослідження була порівняльна оцінка виразності та тривалості впливу на вищі психічні функції та функції підтримання м'язового тонусу і координацію рухів центральної нервової системи щурів уведення впродовж10 діб пропоксазепаму у дозах 2; 5 та 10 мг/кг). Матеріали та методи. Дослідження проведено на 40 щурах лінії Wistar масою 220-290 г. Психофізіологічний стан тварин оцінювали методом "відкритого поля", формування просторової робочої і довготривалої пам'яті у радіальному восьмирукавному лабіринті, м'язову релаксацію, порушення рівноваги і координації рухів -методом обертового стрижня. Статистична обробка виконувалася у Microsoft Excel 2016 з пакетом AtteStat 12. Результати дослідження. При порівнянні показників тестів «відкрите поле», «радіальний лабірінт» та «ротород» у груп тварин, яким вводилися різні дози сполуки було виявлено, що в цілому, зазначені параметри при дозах 2 мг/кг та 5 мг/кг достовірно підвищуються стосовно тварин контрольної групи, але не відрізняються залежно від величини цих доз. Щодо дози 10 мг/кг, то у більшості випадків (окрім ротород-тесту) її введення дещо знижувало досліджувані показники. Висновки. Введення препарату в дозах 2, 5 та 10 мг/кг призводить до зниження тривожної поведінки тварини, що також супроводжується вираженим дозозалежним негативним впливом на витривалість, координацію і пам'ять тварин. Введення препарату в дозі 10 мг/кг погіршувало здатність тварин до навчання і знижувало пам'ять, Зазначене необхідно враховувати при клінічних дослідженнях сполуки Ключові слова: пропоксазепам, рухова і пошукова активність, референтна і робоча пам'ять

show abstract

“…Propoxazepam, 7-bromo-5-(o-chlorophenyl)-3-propoxy-1,2-dihydro-3H-1,4-benzo dia zepine-2-one, showed significant analgesic activi ty in the models of nociceptive and neuropathic pain [1], and is currently being tested in clinical trials. Similar to gabapentin and pregabalin, well-known anti-epileptic drugs used in general medical practice in the treatment of neuropathic pain, propoxazepam also has an anticonvulsant effect [2,3], which ex-plains the analgesic component of the pharmacological spectrum. Both oral and intraperitoneally preparations are similar in activity.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

“…Our data suggest that the mechanism of Propoxazepam anticonvulsant properties includes GABAergic and Glycinergic system [2,3]. Antibradykinin and antileukotriene action, dopaminergic system, NMDA, and alpha-1 adrenergic receptors with the absence of antiprostaglandin component are involved in the mechanisms of Propoxazepam analgesic effect [4].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Cross-species differential plasma protein binding of Propoxazepam, a novel analgesic agent.

Golovenko

Reder²,

Ларіонов

et al. 2022

Biopolym. Cell

Self Cite

View full text Add to dashboard Cite

The purpose of this study was to characterize the Propoxazepam properties of bin ding to the human, dog and rat plasma proteins and to evaluate potential interspecies diffe rences in binding affinity. Methods. The stu dies on Plasma protein binding were conduc ted using the Rapid Equilibrium Dialysis system with subsequent LC MS/MS analysis. The albumin binding of the substances was cha racterized by the percentage of bound drug. Results. Propoxazepam was highly bound to the plasma proteins in rats, dogs and humans. The extent of Propoxazepam binding in human plasma was similar to that observed in rat plasma whereas it was slightly lower in dog plasma, following dialysis for 8 hours. Conclusions. No concentration dependent effects on plasma protein binding were observed in the species investigated for Propoxazepam. Overall mean free fractions of Propoxazepam were 1.60 %, 2.90 % and 1.96 % in rats, dogs and humans, respectively. The results obtained in this work gave insights on the role of HSA in distributing Propoxazepam to target tissues and in determining their pharmacological properties. The results are crucial for the development of Benzodizepines-based therapeutics drugs.

show abstract

Pharmacodynamics of Interaction between Propoxazepam and a GABA-Benzodiazepine Receptor-Ionofor Complex

Cited by 9 publications

References 12 publications

Scientific Foundations in medicine and Pharmacy

Scientific Foundations in medicine and Pharmacy

Physiological aspects of rat activity, their anxiety and memory after administration of full gabaa-receptor complex agonist propoxazepam

Cross-species differential plasma protein binding of Propoxazepam, a novel analgesic agent.

Contact Info

Product

Resources

About