Acnistus arborescens.. In view of anticancer activity of 7 β-acetoxywithanolide D (2) and 7β-16α-diacetoxywithonide D (3), isolated from the leaves of Acnistus arborescens (Solanaceae), five withanolide derivatives were obtained and their structures were determined by NMR, MS and IV data analysis. The in vitro anticancer activity of these derivatives was evaluated in a panel of cancer cell lines: human breast (BC-1), human lung (Lu1), human colon (Col2) and human oral epidermoid carcinoma (KB). Compounds 2a (acetylation of 2), 3b (oxidation of 3) and 2c (hydrogenation of 2) exhibited the highest anticancer activity against human lung cancer cells, with ED 50 values of 0.19, 0.25 and 0.63 μg/mL, respectively. Keywords: Acnistus arborescens; withanolides derivatives; human lung cancer.
INTRODUÇÃOAs plantas superiores constituem uma das fontes mais importantes de novas substâncias utilizadas diretamente como agentes medicinais; além disso, fornecem modelos para modificações estruturais e organização de propriedades farmacológicas e bioquímicas, servindo de inspiração para químicos orgânicos na construção de novos arranjos moleculares naturais. e imunossupressora.
15Outros esteroides que são encontrados na famíla Solanaceae incluem glicosídeos e alcaloides esteroidais, compostos presentes nos gêneros Cestrum e Solanum, sendo este último gênero o que possui o maior número de espécies catalogadas. 16,17 Os primeiros trabalhos sobre a atividade farmacológica de vitanolidos em Acnistus arborescens foram feitos sobre inibidores de tumores; em um deles, utilizando-se do extrato alcoólico das folhas, observou-se significativa atividade biológica in vitro contra células de carcinoma humano da nasofaringe e in vivo contra sarcoma 180 em ratos; a ação farmacológica foi atribuída à vitaferina 1.
3Acnistus arborescens conhecida popularmente como marianeira ou esporão de galo falso apresenta-se distribuída pelas Américas do Sul e Central; nesta espécie têm sido relatados vários compostos da classe dos vitanolidos incluindo vitacnistinas, 3 vitafisalinas 6,7 e derivados do vitanolido D: 12β-acetoxi-4-deoxi-5,6-deoxi-∆ 5 -vitanolido D, 8 7β-acetoxivitanolido D 2, 7β,16α-diacetoxivitanolido D 3 e 4-deoxi-7β,16α-diacetoxivitanolido D.5 A atividade citotóxica de alguns destes compostos foi verificada contra células tumorais in vitro, destacando-se as substâncias 2 e 3 contra células de cólon (LNCaP) com ED 50 de 0,03 e 0,08 μg/mL, respectivamente.