Cempedak (Artocarpus integer) dari famili Moraceae cukup dikenal oleh masyarakat Indonesia. Buah ini satu famili dengan buah nangka, sehingga memiliki penampilan mirip dengan buah nangka namun tekstur buahnya berbeda. Tanaman ini dilaporkan terbukti secara ilmiah memiliki berbagai efek farmakologis. Review artikel ini bertujuan untuk merangkum penelitian ilmiah mengenai kandungan fitokimia, aktivitas farmakologi, dan toksisitas dari A. integer. Metode penulisan artikel ini berupa narrative review dari jurnal-jurnal ilmiah baik nasional maupun internasional. Hasil review menunjukkan bahwa A. integer mengandung senyawa flavonoid, fenol, tannin, steroid/triterpenoid, saponin, alkaloid, karbohidrat, dan protein. Bagian kulit buah, buah, dan daun A. integer dilaporkan memiliki aktivitas sebagai antioksidan. Bagian kayu, akar, dan biji buah dilaporkan memiliki aktivitas antijamur. Sedangkan, bagian tanaman A. integer yang dilaporkan memiliki aktivitas antibakteri yaitu kulit batang, kayu batang, biji buah, kulit buah, dan daun. Metode ekstraksi yang digunakan umumnya maserasi dengan menggunakan pelarut yang bervariasi, diantaranya etanol, metanol, kloroform, dan n-heksana. Hasil uji toksisitas ekstrak etanol biji buah A. integer termasuk dalam kategori praktis tidak toksik dan ekstrak etanol kulit buah A. integer termasuk dalam kategori toksik sedang. Review ini dapat digunakan sebagai informasi awal terkait aktivitas farmakologi dan keamanan dari A. integer.