Practical Aspects of Apixaban Use in Clinical Practice: View Point of Clinical Pharmacologist

Abstract

ВведениеПероральные антикоагулянты широко применяют-ся для лечения и профилактики тромботических ослож-нений, а их эффективность доказана в рандомизиро-ванных клинических исследованиях и не подвергается сомнению. Так, в России с 2005 по 2010 г.г. продажи пе-роральных антикоагулянтов возросли с 20 миллионов до почти 35 миллионов средне установочных суточных доз (DDD) [1]. До сих пор в России наиболее широко при-меняемыми пероральными антикоагулянтами остают-ся антагонисты витамина К (АВК). Лидирующая пози-ция среди них принадлежит варфарину, реже приме-няется аценокумарол и фениндион (Фенилин). Одна-ко, ситуацию с применением АВК, в частности, для про-филактики ишемических инсультов у пациентов с фиб-рилляцией предсердий (ФП) нельзя назвать идеальной. По результатам проведенного нами фармакоэпиде-миологического исследования применения непрямых антикоагулянтов в амбулаторной практике показано, что только 51% пациентов с постоянной формой ФП и вы-соким риском развития тромбоэмболических ослож-нений, имеющих показания к приему антикоагулянтов (при отсутствии противопоказаний), в поликлинических условиях получают подобную терапию. При этом толь-ко 8% получают адекватную терапию варфарином в по-ликлинических условиях, т.е. доза варфарина подобрана по международному нормализованному отношению (МНО), эффективно поддерживается целевой уровень гипокоагуляции, регулярно осуществляется контроль МНО [2]. По данным российского регистра РЕКВАЗА ан-тикоагулянты получают лишь 4,1% пациентов с ФП, сред-ний бал по шкале CHA 2 DS 2 -VASc у которых составлял 4,62 (в большинстве случаев назначался именно вар-фарин) [3]. Хотя в условиях стационара частота на-значения варфарина пациентам с ФП с 2 баллами и бо-лее по CHA 2 DS 2 -VASc, может составлять до 70,3%, це-левой уровень МНО и в стационаре достигался только у 51% пациентов Апиксабан является «новым» оральным антикоагулянтом, прямым ингибитором Ха фактора, с хорошей доказательной базой эффективности в плане профилактики ишемических инсультов у пациентов с фибрилляцией предсердий. Статья посвящена практическим вопросам применения апиксабана: обследование перед приме-нением апиксабана, проблемы лабораторного контроля и клинические ситуации, в которых он необходим, проблемы межлекарственных взаимодействий (на уров-не CYP3A4, P-gp), проблемы ведения пациентов с кровотечениями на фоне апиксабана (в т.ч., проблемы антидотов), проблемы периоперационного ведения паци-ентов, принимающих апиксабан. Ключевые слова: новые пероральные антикоагулянты, апиксабан, клиническая фармакология, межлекарственное взаимодействие, кровотечения, периоперацион-ное ведение. Apixaban is a "new" oral anticoagulant, direct Xa factor inhibitor with a good evidence base of the efficacy in the prevention of ischemic stroke in patients with atrial fibrillation. The article is devoted to apixaban use in clinical practice: examination before apixaban administration, clinical situation when laboratory control and monitoring are needed, drugs interactions (at the level of CYP3A4, P-gp), management of patients with blee...

Pharmacokinetics and Pharmacogenetics of Apixaban

“…Апиксабан -прямой ингибитор фактора Xa, зарегистрированный во многих странах мира для применения по нескольким показаниям [4][5][6][7]. Апиксабан является важной альтернативой существующим антикоагулянтным препаратам, таким как АВК или низкомолекулярные гепарины.…”