Preparation and in vitro evaluation of ibuprofen spherical agglomerates

Abstract

Bir anti-inflamatuvar ilaç olan ibuprofen, zayıf suda çözünürlüğü ile karakterize olup, farmakolojik etkileri sınırlar. Bu çalışmada aglomerasyonun mikromeritik özellikler ve çözünme üzerindeki etkilerinin incelenmesi amaçlanmıştır. Gereç ve Yöntemler: İbuprofen aglomeraları, su, diklorometan ve zayıf solvent olarak sırasıyla 57.5:12.5:30 oranında sıvı ve iyi çözücü köprü halindeki dimetil sülfoksit kullanılarak çözücü değiştirme yöntemi ile hazırlandı. Köprü sıvısı miktarı, ilave modu, sıcaklık ve karıştırma oranı gibi proses değişkenleri optimize edildi. Bulgular: Taramalı elektron mikroskobu çalışmaları, üretilen aglomeraların küresel olduğunu ve düzensiz şekli olduğunu göstermektedir. X-Işın Pudrası Difraksiyon spektrumu polimorfizm yokluğunu ortaya koydu. Diferansiyel tarama kalorimetrisi spektrumu, erime noktasında kristal modifikasyonun yokluğunu gösteren herhangi bir değişiklik göstermedi. Aglomeralar, saf ilaca kıyasla gelişmiş çözünürlük, çözünme hızı ve mikromeritik özellikler sergiledi. Sonuç: Anti-inflamatuvar çalışmalar Wistar suşu erkek albino sıçanlarında yürütülmüş ve ibuprofen aglomeraları saf ilaca göre daha iyi bir absorpsiyona bağlı olarak daha belirgin bir aktivite gösterdi. Saf ibuprofen ve aglomera için ülserojenik potansiyel çalışması gerçekleştirildi. İbuprofen aglomeraları ile tedavi edilen sıçanlarda daha iyi ülserojenik potansiyel gözlenmiştir. Anahtar kelimeler: İbuprofen, küresel toplanma, anti-inflamatuvar aktivite, ülserojenik potansiyel Objectives: Ibuprofen, an anti-inflammatory drug, is characterized by poor water solubility, which limits its pharmacologic effects. The present work aimed to the study the effect of agglomeration on the micromeritic properties and dissolution of ibuprofen. Materials and Methods: Ibuprofen agglomerates were prepared by solvent change method using water, dichloromethane and DMSO as poor solvent, bridging liquid and good solvent respectively in the ratio of 57.5:12.5:30. Process variables such as amount of bridging liquid, mode of addition, temperature and stirring rate were optimized. Results: SEM studies indicate that agglomerates produced were spherical and exhibit irregular shape. X-Ray Powder Diffraction spectra revealed the absence of polymorphism. DSC spectra showed no change in melting point indicating absence of crystal modification. The agglomerates exhibited improved solubility, dissolution rate and micromeritic properties compared to pure drug. Conclusion: Anti-inflammatory studies were conducted in Wistar strain male albino rats and ibuprofen agglomerates showed more significant activity than the pure drug which may be due to better absorption. Ulcerogenic potential study was carried out for pure ibuprofen and agglomerates. Better ulcerogenic potential was observed in ibuprofen agglomerates treated rats.