Proteínas quinases: características estruturais e inibidores químicos

Silva, Bárbara V.; Horta, Bruno A. C.; Alencastro, Ricardo Bicca de; Pinto, Ângelo C.

doi:10.1590/s0100-40422009000200032

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“…A atividade desregulada destas enzimas é um dos fatores responsáveis pelas transformações malignas em neoplasmas. 6,7 Yaish e colaboradores 8 descreveram o primeiro inibidor sintético da tirosina quinase, a tirfostina (1). Desde então, foram realizadas várias pesquisas que mostraram o elevado potencial do esqueleto 2fenilaminopirimidina (FAP) (2) como um inibidor não específico de quinase (Figura 1).…”

Section: Introductionunclassified

Imatinib Mesylate: An Optimization in its Synthesis

Boechat¹,

Bastos²,

Duarte³

et al. 2013

Revista Virtual De Química

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Imatinib mesylate-gleevec® is considered a major alternative for the treatment of chronic myelogenous leukemia. Clinical studies demonstrate a complete hematological response in most patients treated with this drug. The effectiveness of the drug, the high cost and the patent expiration has been responsible for the publication of numerous studies that seek to improve the synthesis of this drug. This study reports an optimization of the first synthetic process described in the literature. Batches were synthesized on a semi-pilot scale, to develop methodologies that may be available for the production of the product on an industrial scale.

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Section: Introductionunclassified

Imatinib Mesylate: An Optimization in its Synthesis

Boechat¹,

Bastos²,

Duarte³

et al. 2013

Revista Virtual De Química

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“…14 e 15). Essa deformação presente na MP dos embriões murinos pode estar relacionada à liberação das partículas virais por exocitose (Wild et al, 2002) ou por interferir em mecanismos relacionados ao equilíbrio da MP e da célula, como a proteína quinase dependente de cálcio (CaMK), que é um importante sinalizador celular (Miyake;Mcneil, 1995;Silva et al, 2009).…”

Section: Discussionunclassified

Avaliação do extrato etanólico de casca de Punica granatum (romã) na diminuição da replicação viral do BoHV-1 Colorado em embriões murinos experimentalmente infectados

Palazzi

Pituco²,

Vicente³

et al. 2016

Arq. Inst. Biol.

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ABSTRACT:The aim of this study was to evaluate the reduction of viral replication (Colorado BoHV-1) in murine embryos after the treatment of ethanol extract of Punica granatum peel (PgEE). Swiss female mice aged 6 to 8 weeks were superovulated with 0.2 mL of the 5 UI hormones (eCG and hCG) and mated with males of the same age. After 18 hours, the females were euthanized in a CO 2 chamber, and through the opening in the peritoneum, zygotes were collected and washed with 0.5% pronase solution. The zygotes were divided into four groups: G 1 (control), G 2 (exposed to the virus Colorado BoHV -1 to 10 8 TCID 50 /mL), G 3 (exposed to PgEE) and G 4 (exposed to the virus and to PgEE). The groups were maintained at 37.5ºC in TCM199 (100 mL) with 10% fetal bovine serum in an incubator at 5% CO 2 and 95% humidity. After 24 h, we analyzed the cleavage rate (Fisher's exact test; p<0.05), the morphology (by light microscopy), the nested-PCR and the titration of embryos in co-culture with MDBK cells after over 72 h of treatment (Mann-Whitney test; p<0.05) and transmission electron microscopy (TEM). The murine embryos treated with PgEE showed satisfactory results: no morphological changes, cleavage rate similar to controls, despite the detection of the presence of virus by nested PCR and TEM, there was a decrease of the viral titer after the treatment with this extract, which suggests interference of this treatment in the viral cycle BoHV-1 Colorado without altering the embryo development.

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“…5 No entanto, outros mensageiros e mecanismos de transdução podem estar associados à transdução de sinal mediado pelos RAs. Por exemplo, a Ado pode exercer uma ação fisiológica em enzimas como cinases como, por exemplo a fosfatidilinositol 3-cinase, a tirosina cinase e cinases mitogénicas ativadas (MAPKs -Mitogen-Activated Protein Kinases), assim como pode ativar a fosfolipase C. 6,7 A regulação indireta das MAPKs pode ter efeitos nos processos de diferenciação, proliferação e na apoptose celular. Os RAs podem também estar indiretamente correlacionados com os canais iônicos, por exemplo a ativação dos receptores A 1 e A 3 pode afetar o influxo de cálcio ou o efluxo de potássio.…”

Section: Os Receptores Da Adenosinaunclassified

Receptores A3 da adenosina: uma nova abordagem terapêutica no câncer

Gaspar¹,

Silva²,

Borges³

2011

Quím. Nova

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Recebido em 22/11/10; aceito em 6/4/11; publicado na web em 10/6/11 ADENOSINE A 3 RECEPTORS: A NEW THERAPEUTIC APPROACH IN CANCER. Cancer is a multi-factorial disease linked with different initiating causes, cofactors and promoters, and several types of cellular damage. Advancing knowledge on the cellular and molecular biology of the processes that regulate cell proliferation, cell differentiation and cellular responses to external signals, has provided a wealth of information about the cancer cell and how it differs from a normal one. These findings make available a number of potential targets for new therapeutic approaches. The Medicinal Chemistry artwork performed so far in the development of selective and potent adenosine receptor A 3 ligands, a current cancer target, will be highlighted in this work.Keywords: cancer; AR A 3 ; ligands. INTRODUÇÃO Os receptores da adenosinaNa última década a adenosina (Ado) foi reconhecida como uma molécula de sinalização celular, a qual se liga a receptores específicos presentes na superfície da célula regulando, desta forma, alguns processos fisiológicos. Os receptores da adenosina (RA) encontram-se acoplados a sistemas de transdução intracelulares, por intermédio de proteínas G. Atualmente são conhecidos quatro subtipos de receptores da adenosina (RA), denominados A 1 , A 2A , A 2B e A 3 . 1,2Os receptores da adenosina, em analogia com outros receptores acoplados a proteínas G, têm sete domínios transmembranares constituídos por aminoácidos hidrofóbicos, formando cada um deles uma α-hélice de aproximadamente 21 a 28 aminoácidos. Os domínios transmembranares estão ligados por três loops intracelulares (IL1, IL2 e IL3) e três loops extracelulares (EL1, EL2 e EL3). O N-terminal do receptor encontra-se na parte extracelular da membrana e o C-terminal na membrana interna. O local de ligação aos diferentes ligantes é formado por um arranjo tridimensional dos domínios da α-hélice transmembranares.3 O segmento intracelular do receptor interage com a proteína G, com subsequente ativação do mecanismo intracelular de transdução do sinal.Os 4 subtipos de receptores são classicamente definidos, através da sua ação no sistema da adenilil ciclase. 4 Os receptores A 1 e A 3 interagem com proteínas G i inibindo a adenilil ciclase com consequente inibição da produção de cAMP (Adenosina Monofosfato cíclico) intracelular. No entanto, o mecanismo de sinalização dos receptores A 2A e A 2B envolve proteínas da família G s ou G 0 , as quais estimulam a adenilil ciclase promovendo um aumento de cAMP intracelular.5 No entanto, outros mensageiros e mecanismos de transdução podem estar associados à transdução de sinal mediado pelos RAs. Por exemplo, a Ado pode exercer uma ação fisiológica em enzimas como cinases como, por exemplo a fosfatidilinositol 3-cinase, a tirosina cinase e cinases mitogénicas ativadas (MAPKs -Mitogen-Activated Protein Kinases), assim como pode ativar a fosfolipase C. 6,7 A regulação indireta das MAPKs pode ter efeitos nos processos de diferenciação, proliferação e na apoptose ...

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Proteínas quinases: características estruturais e inibidores químicos

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Imatinib Mesylate: An Optimization in its Synthesis

Imatinib Mesylate: An Optimization in its Synthesis

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Receptores A3 da adenosina: uma nova abordagem terapêutica no câncer

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