Receptors for and myometrial responses to oxytocin and vasopressin in preterm and term human pregnancy: Effects of the oxytocin antagonist atosiban

Bossmar, Thomas; Åkerlund, Mats; Fantoni, Guido; Szamatowicz, Jacek; Melin, Per; Maggi, Mario

doi:10.1016/0002-9378(94)90415-4

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“…AVP has been suggested to have a physiological role in the myometrium as it can induce uterine contractions [78], and similar with OTR regulation, there are some studies that suggest increase in the density of V1aR during the later weeks of gestation and in preterm labour tissues [79,80]. Therefore it may be hypothesized that OTR/V 1a R or OTR/V 2 R dimers have a functional role in the onset of labour.…”

Section: Otr/avprmentioning

confidence: 98%

Advances in the role of oxytocin receptors in human parturition

Kim

Bennett

Terzidou

2017

Molecular and Cellular Endocrinology

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Section: Otr/avprmentioning

confidence: 98%

Advances in the role of oxytocin receptors in human parturition

Kim

Bennett

Terzidou

2017

Molecular and Cellular Endocrinology

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“…A review of our previous work indicated that atosiban, an OTR antagonist that is currently used in the treatment of preterm labor because of its ability to block the G q /PLC/calcium signaling pathway in myometrial cells (12)(13)(14)(15), inhibits the proliferation of some cancer cells (16 Cell Culture-The human prostate carcinoma DU145 cell line was purchased from ATCC (Manassas, VA) and routinely cultured in RPMI 1640 medium (Invitrogen), supplemented with 10% fetal calf serum (Invitrogen), penicillin-streptomycin (Invitrogen), and Fungizone (Invitrogen), in a 5% CO 2 humidified atmosphere, at 37°C. Production, pharmacological characterization, and culture conditions of MDCK and HEK293 clones stably expressing the human OTR cDNA fused to EGFP have been described elsewhere (11,19).…”

Section: S-labeled Guanosine 5-3-o-(thio) Trisphosphate ([ 35 S]gtp␥smentioning

confidence: 99%

The Oxytocin Receptor Antagonist Atosiban Inhibits Cell Growth via a “Biased Agonist” Mechanism

Reversi

Rimoldi

Marrocco

et al. 2005

Journal of Biological Chemistry

114

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In human myometrial cells, the promiscuous coupling of the oxytocin receptors (OTRs) to G q and G i leads to contraction. However, the activation of OTRs coupled to different G protein pathways can also trigger opposite cellular responses, e.g. OTR coupling to G i inhibits, whereas its coupling to G q stimulates, cell proliferation. WAF1/CIP1 induction, the same signaling events leading to oxytocin-mediated cell growth inhibition via a G i pathway. Finally, atosiban exposure did not cause OTR internalization and led to only a modest decrease (20%) in the number of high affinity cell membrane OTRs, two observations consistent with the finding that atosiban did not lead to any desensitization of the oxytocin-induced activation of the G q -phospholipase C pathway. Taken together, these observations indicate that atosiban acts as a "biased agonist" of the human OTRs and thus belongs to the class of compounds capable of selectively discriminating only one among the multiple possible active conformations of a single G protein-coupled receptor, thereby leading to the selective activation of a unique intracellular signal cascade.

show abstract

“…Esses eventos foram possíveis de serem descritos após a clonagem de receptor humano de ocitocina, porém os mecanismos sinalizadores que são mediadores dos efeitos da ocitocina no hipotálamo, hipófise e útero ainda não são conhecidos 10 . No útero, a ocitocina apresenta duas funções, regular a atividade contrátil do miométrio e promover a produção de prostaglandinas pelas células endometriais/deciduais 11 . As prostaglandinas também desempenham um importante papel na atividade contrátil do miométrio.…”

Section: Fisiologia E Farmacologiaunclassified

Ocitocina em cesarianas: qual a Melhor Maneira de Utilizá-la?

Yamaguchi¹,

Cardoso²,

Torres³

2007

Rev. Bras. Anestesiol.

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RESUMOYamaguchi ET, Cardoso MMSC, Torres MLA -Ocitocina em Cesarianas. Qual a Melhor Maneira de Utilizá-la? JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS:A ocitocina é uterotônico utilizado em anestesia obstétrica, cuja administração, tanto profilática quanto terapêutica, justifica-se por reduzir a incidência de hemorragia após o parto. No entanto, ainda não está estabelecido o regime ideal de infusão em cesarianas eletivas. Este estudo tem o intuito de revisar as principais características fisiológicas e farmacológicas da ocitocina e discutir o seu uso racional pelos anestesiologistas, tendo em vista os seus efeitos colaterais. CONTEÚDO:A ocitocina é produzida pelo hipotálamo e armazenada pela hipófise posterior. No útero ela determina contração da musculatura lisa que é bastante importante para o controle de hemorragia após a dequitação. Ela atua, também, em outros sistemas, sendo relevante a diminuição da resistência vascular periférica com conseqüente hipotensão arterial. As ações extra-uterinas passam a ser importantes quando a ocitocina é feita em altas doses ou em bolus, especialmente em gestantes sob anestesia (seja bloqueio espinal ou anestesia geral) apresentando hipovolemia, ou com alteração prévia no sistema cardiovascular. Diversos regimes de infusão têm sido estudados, variando-se a dose e/ou velocidade de infusão na tentativa de se estabelecer qual a maneira mais adequada de sua utilização. CONCLUSÕES:A ocitocina permanece como fármaco de primeira escolha para a prevenção e tratamento da atonia uterina após cesariana, especialmente por seu amplo espectro terapêutico. Apesar de estar disponível para a prática clínica há quase 50 anos, ainda não está estabelecido qual o regime adequado de sua infusão em cesarianas. A tendência atual é a utilização em infusão contínua de doses reduzidas, devendo ser evitada a administração em bolus.

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Receptors for and myometrial responses to oxytocin and vasopressin in preterm and term human pregnancy: Effects of the oxytocin antagonist atosiban

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Advances in the role of oxytocin receptors in human parturition

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The Oxytocin Receptor Antagonist Atosiban Inhibits Cell Growth via a “Biased Agonist” Mechanism

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