Relative Bioavailability of Chlorthalidone in Humans: Adverse Influence of Polyethylene Glycol

Williams, Roger L.; Blume, Cheryl D.; Lin, Emil T.; Holford, Nicholas H. G.; Benet, Leslie Z.

doi:10.1002/jps.2600710514

Cited by 6 publications

(3 citation statements)

References 4 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…This can be supported by the literature data on chlorthalidone, amoxicillin, and digoxin (30)(31)(32). As shown in Table III, addition of chlorthalidone powder to 10% PEG 4000-water solution (treatment C) decreased the AUC and urinary excretion of chlorthalidone compared to other treatments without PEG 4000.…”

Section: Polyethylene Glycolssupporting

confidence: 73%

Impact of Osmotically Active Excipients on Bioavailability and Bioequivalence of BCS Class III Drugs

Chen

Sadrieh

2013

AAPS J

View full text Add to dashboard Cite

Section: Polyethylene Glycolssupporting

confidence: 73%

Impact of Osmotically Active Excipients on Bioavailability and Bioequivalence of BCS Class III Drugs

Chen

Sadrieh

2013

AAPS J

View full text Add to dashboard Cite

“…A similar phenomenon was also reported in the case of PEG400 and PEG4000 [ 39 ]. There is a negative linear relationship between the osmotic potential of PEG4000 and the oral absorption of low-permeability drugs such as chlorthalidone, amoxicillin, and digoxin [ 43 , 44 , 45 ]. Therefore, the reduced permeation of GRb1, GRb2, GRc, and GRd in RGE-P6000 may share similar properties of osmotic action with PEG4000 and mannitol.…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Improved Hygroscopicity and Bioavailability of Solid Dispersion of Red Ginseng Extract with Silicon Dioxide

et al. 2021

View full text Add to dashboard Cite

This study aims to develop a powder formulation for the Korean red ginseng extract (RGE) and to evaluate its in vitro and in vivo formulation characteristics. The solid dispersion of RGE was prepared with hydrophilic carriers using a freeze-drying method. After conducting the water sorption–desorption isothermogram (relative humidity between 30 and 70% RH), differential scanning calorimetry thermal behavior, dissolution test, and intestinal permeation study, a solid dispersion formulation of RGE and silicon dioxide (RGE-SiO2) was selected. RGE-SiO2 formulation increased intestinal permeability of ginsenoside Rb1 (GRb1), GRb2, GRc, and GRd by 1.6-fold in rat jejunal segments as measured by the Ussing chamber system. A 1.6- to 1.8-fold increase in plasma exposure of GRb1, GRb2, GRc, and GRd in rats was observed following oral administration of RGE-SiO2 (375 mg/kg as RGE). No significant difference was observed in the time to reach maximum concentration (Tmax) and half-life in comparison to those in RGE administered rats (375 mg/kg). In conclusion, formulating solid dispersion of RGE with amorphous SiO2, the powder formulation of RGE was successfully formulated with improved hygroscopicity, increased intestinal permeability, and enhanced oral bioavailability and is therefore suitable for processing solid formulations of RGE product.

show abstract

“…Ces associations pharmacologiques pourraient peut-être masquer des diffé-rences entre les trois groupes examinés. De plus, nous sommes étonnés du choix de la chlortalidone, un composé à très longue durée d'action (demi-vie de 47 heures [3]), de préférence par exemple à l'hydrochlorothiazide (demi-vie de 2,4 heures [4]), universellement utilisé. La comparaison des résultats observés avec ce diurétique (dont la durée d'administration recommandée était de 24 heures ou plus, pour l'hypertension artérielle), n'est donc pas valable si l'on tient compte de la pharmacocinétique connue des deux autres classes examinées dans l'étude ALLHAT.…”

Section: Forum Hypothèses Et Débatsunclassified

Résultats de l’étude ALLHAT : un traitement uniformisé de l’hypertension artérielle?

2003

View full text Add to dashboard Cite

377ALLHAT (antihypertensive and lipid-lowering treatment to prevent heart attack trial), opération majeure sur le plan idéologique, financier et, pour certains points, scientifique, vient de paraître dans le Journal of the American Medical Association (JAMA) [1]. ALLHAT se veut le chapeau destiné à coiffer tous les sujets hypertendus, sans distinction. La conclusion de l'étude s'accompagne d'une recommandation ferme, déclarant que les diurétiques thiazidiques, peu coûteux (aspect non négligeable mais habituellement peu pris en compte par les scientifiques), doivent être préférés en première intention à toute autre classe d'antihypertenseurs, conclusion reprise en page éditoriale du JAMA [2]. Au Canada, les résultats présentés dans cet article ont été diffusés de manière fracassante par la presse non médi-cale écrite et parlée. Les sujets hypertendus étaient priés de ne pas s'alarmer et de ne pas abandonner leurs régimes thérapeutiques. Il faut ajouter aussi que la diffusion de cette étude sur la « toile » (le web, http://allhat.sph.uth.tmc.edu) représente une initiative pour le moins inusitée. L'étude ALLHATL'étude ALLHAT est le plus vaste essai de morbi-mortalité jamais réalisé dans l'hypertension artérielle. Elle a porté, avec un suivi de 5 ans, sur 42418 sujets hypertendus à haut risque cardiovasculaire ; 47 % avaient des antécédents cardiovasculaires et 36 % étaient diabétiques. Cet essai randomisé en double aveugle a été mené dans 623 centres des États-Unis, du Canada, de Porto Rico et des Iles Vierges. L'étude a été construite en deux volets: l'un (volet antihypertenseur) comparant un antihypertenseur de référence représenté par un diurétique de type thiazidique (la chlortalidone) à trois autres traitements : un inhibiteur calcique (amlodipine), un inhibiteur de l'enzyme de conversion (IEC: lisinopril) et un α-bloquant (doxazosine), l'autre (volet hypolipémiant) comparant une statine (pravastatine) aux mesures hygiéno-diététiques habituelles. Les résultats du volet « antihypertenseur » de l'étude ALLHAT ont été rapportés dans le JAMA. Un total de 33357 sujets hypertendus, traités ou non, âgés de 55 ans ou plus, ont été inclus; plus de la moitié était âgée de plus de 65 ans, 35 % étaient de race noire et 19 % étaient d'origine hispanique. Tous ont été recrutés entre 1994 et 1998, le suivi moyen a été de 4,9 ans. Les sujets inclus présentaient au moins un autre facteur de risque élevé cardiovasculaire: un infarctus du myocarde ou un accident cérébro-vasculaire datant de plus de 6 mois, une hypertrophie ventriculaire gauche (à l'électrocardio- MEDECINE/SCIENCES 2003 ; 19 : 377-80 FORUM HYPOTHÈSES ET DÉBATS> ALLHAT, étude clinique d'une ampleur inégalée par l'importance des patients inclus et la durée d'observation des sujets, propose l'utilisation en première intention des diurétiques thiazidiques dans le traitement de l'hypertension artérielle. Si cette étude soulève quelques critiques, en particulier méthodologiques (choix du diuré-tique, administration croisée de plusieurs médi-caments pouvant atténuer...

show abstract

Relative Bioavailability of Chlorthalidone in Humans: Adverse Influence of Polyethylene Glycol

Cited by 6 publications

References 4 publications

Impact of Osmotically Active Excipients on Bioavailability and Bioequivalence of BCS Class III Drugs

Impact of Osmotically Active Excipients on Bioavailability and Bioequivalence of BCS Class III Drugs

Improved Hygroscopicity and Bioavailability of Solid Dispersion of Red Ginseng Extract with Silicon Dioxide

Résultats de l’étude ALLHAT : un traitement uniformisé de l’hypertension artérielle?

Contact Info

Product

Resources

About