Review: Systemic Management of Prostate Cancer

Balducci, Lodovico; Parker, Michael H.; Hescock, Harold; Tantranond, P.; W, Sexton

doi:10.1097/00000441-199003000-00008

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“…A concentração plasmática máxima da flutamida, bem como valores correspondentes da 2-hidróxiflutamida, é atingida em 0,5 a 1,5 h após a administração de dose oral única de 250 mg. O steady-state é atingido 6 dias após o início da administração de 250 mg de flutamida, 3 vezes ao dia. A ligação às proteínas plasmáticas é de 94% a 96% para a flutamida, e 92 a 94% para a 2-hidróxi-flutamida 14 .…”

Section: Farmacocinéticaunclassified

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Flutamida: Revisão de suas propriedades farmacológicas e físicoquímicas. Métodos de análise em formulações farmacêuticas

Marona

Storti

Neto³

2004

Rev. Bras. Cancerol.

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A flutamida, 2-metil-N-[4-nitro-3-(trifluorometil)fenil]propanamida, á,á,á-trifluoro-2-metil-4'-nitro-mpropionotoluidida ou 4'-nitro-3'-trifluorometilisobutiranilida, é um fármaco antiandrógeno não-esteróide, destituída de atividade hormonal, utilizada no tratamento do câncer avançado de próstata. Atua inibindo a ligação da testosterona ou da diidrotestosterona aos receptores nucleares e citoplasmáticos nas células-alvo. A flutamida é completamente absorvida pelo trato gastrintestinal, e rapidamente convertida em vários metabólitos. A ligação às proteínas plasmáticas é de 94% a 96%. O fármaco e seus metabólitos são excretados principalmente na urina. As principais reações adversas relacionadas ao uso da flutamida são a ginecomastia e a diarréia leve. Sob a forma de matéria-prima ou em formulações farmacêuticas, a flutamida pode ser determinada por métodos como polarografia, espectrofotometria, cromatografia gasosa e cromatografia líquida de alta eficiência. O presente trabalho discorre sobre as propriedades farmacológicas e físico-químicas da flutamida, bem como os métodos de análise aplicados à determinação do fármaco.

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Section: Farmacocinéticaunclassified

“…A flutamida não apresenta os numerosos efeitos colaterais que limitam o uso dos antiandrogênios esteróides, tais como a diminuição da libido, retenção hídrica, doenças tromboembólicas e problemas cardiovasculares. A libido e potência sexual são conservadas em 80% dos pacientes [14][15][16][17][18] .…”

Section: Toxicologiaunclassified

Flutamida: Revisão de suas propriedades farmacológicas e físicoquímicas. Métodos de análise em formulações farmacêuticas

Marona

Storti

Neto³

2004

Rev. Bras. Cancerol.

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“…Some evidence suggests that 1 mg and 3 mg DES may be equivalent but that the lower dose may be associated with a lower risk of DVT. 11 Finally, estrogens do not cause many of the complications of gonadotropin-releasing hormone therapy, such as loss of libido, osteoporosis, and hot flashes. 2,3 It may be too late to advocate a return to estrogen therapy, but the results from the Special Report by Lu and colleagues suggest that estrogen therapy might have had an additional advantage over ADT and that promoting the economic considerations of leuprolide might have trampled science and patient safety.…”

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