Selection of the excipients to create tablets of adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4h-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate by the method of wet granulation. Part 1

Abstract

ПІДБІР ДОПОМІЖНИХ РЕЧОВИН З МЕТОЮ СТВОРЕННЯ ТАБЛЕТОК АДАМАНТАН-1-АМОНІЮ 2-((5-(АДАМАНТАН-1-ІЛ)-4-ФЕНІЛ-4Н-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-ІЛ)ТІО)АЦЕТАТ МЕТОДОМ ВОЛОГОЇ ГРАНУЛЯЦІЇ. ЧАСТИНА -((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат методом вологої грануляції з вмістом діючої речовини 70 мг. Методи. Досліджені чотири групи допоміжних речовин, які мають різні фізичні та технологічні властиво-сті. Досліди були проведені з використанням сучасного обладнання для визначення однорідності маси табле-ток, стиранності, часу розпадання та отримання таблеток. Досліджували 16 допоміжних речовин, більшість з яких з'явились на ринку в останні роки і немає відомостей про використання їх у фармацевтичній технології при створенні таблетованих лікарських форм.При вивченні чотирьох якісних факторів використовували один із планів дисперсійного аналізу -чо-тирьохфакторний експеримент на основі гіпер-греко-латинського квадрату. Результати. Виходячи з фармако-технологічних властивостей та морфометричних дослідів було за-пропоновано метод вологої грануляції для отримання таблеток адамантан-1-амонію 2- ((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл) ((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат, таблетки, допоміжні речовини, волога грануляція, нейролептична дія

Creation of combined stabilizing compositions to preserve the activity of gonadotropins in liquid form

“…Аналіз останніх досліджень і публікацій щодо впливу лікарської форми на терапевтичну ефективність ліків показав, що оптимальна активність лікарської речовини досягається лише за умови застосування її в раціональній лікарській формі [9].…”

“…Тривалий час у розробці та виробництві лікарських засобів основну увагу зосереджували на діючих речовинах, їхніх хімічних та фармакологічних властивостях, тоді як допоміжні речовини вважались індиферентними формоутворювачами. Чисельні експериментальні дослідження комплексу «діюча речовина -допоміжна речовина» встановили здатність допоміжних речовин змінювати характер і силу терапевтичної ефективності активних фармацевтичних інгредієнтів, а, отже, і фармацевтичного препарату загалом [9]. На основі аналізу літературних даних [3,6,11] ми запропонували дослідити способи стабілізації гонадотропіну додаванням лізину або/та цукрози як стабілізуючих чинників або як регуляторів тонічності водної композиції.…”

Excipients choice justification for the creation of Adamantane-1ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate tablets by the method of wet granulation (part 2)

“…У попередніх дослідженнях вивчили вплив факторів та їхніх рівнів на процес пресування та зовнішній вигляд та-блеток [4]. Відтак на цьому етапі дослідили однорідність маси, розпадання та стиранність таблеток.…”