Study of the interaction between S(−) bupivacaine and 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin

Poly(Lactide-co-Glycolide) Nanocapsules Containing Benzocaine: Influence of the Composition of the Oily Nucleus on Physico-Chemical Properties and Anesthetic Activity

“…Modified release formulations for local anesthetics have been much studied in the literature, where the carrier systems investigated have included cyclodextrins (12,(26)(27)(28)(29)(30)(31)(32)(33)(34), liposomes (35)(36)(37)(38)(39)(40)(41)(42)(43), or polymeric micro-and nanoparticulates (44)(45)(46)(47)(48). NC have been used as carriers for local anesthetics, since many of the pharmaceuticals (such as BZC) belonging to this class of chemicals possess low solubility (amongst other characteristics), which can be mitigated by encapsulation in the particles (3).…”

Hydroxymethylnitrofurazone:Dimethyl-β-cyclodextrin Inclusion Complex: A Physical–Chemistry Characterization

“…These results suggest that a different release behavior for NFOH in the absence and presence of cyclodextrin is probably due to complex formation. Related results were published in literature [21][22][23][24].…”

“…Total release (100%) of NFOH was observed at 200 min of dialysis against the 60% release of NFOH in the presence of DM-β-CD. Gradual drug-release indicates that the addition of carriers, such as CD, changes the drug permeation across the membranes or changes its distribution, with possible therapeutic advantages: prolonged effects, low plasmatic levels, and reduced systemic toxicity [18][19][20][21][22].…”

Validação de metodologia analítica por cromatografia líquida de alta eficiência para quantificação de bupivacaína (S75-R25) em nanoesferas de poli(lactídeo-co-glicolídeo)

“…1,9 A BVC, por possuir estereocentro, apresenta dois isômeros, dextrobupivacaína (R(+)BVC) e levobupivacaína (S(-)BVC), com comportamentos farmacológicos independentes em decorrência da estereosseletividade. [10][11][12] Estudos demonstraram que a R(+)BVC é responsável pela cardiotoxicidade da BVC racêmica e pela sua refratariedade à reanimação cardiorrespiratória; a partir daí, desenvolveu-se a S(-)BVC, que comparada à BVC racêmica, é menos cardiotóxica e ligeiramente menos potente. 2,6,13 Pesquisas sobre estereosseletividade levaram à modificação das proporções dos estereoisômeros R(+) e S(-) da BVC e à síntese de nova formulação anestésica local, contendo 25% do isômero R(+) e 75% do isômero S(-) da bupivacaína (denominada comercialmente de NovaBupi ® ), melhorando o perfil anestésico do fármaco em relação à S(-)BVC e aumentando a margem de segurança, em relação à BVC racêmica.…”

“…2,14 Como as características desejáveis para um anestésico local incluem longa duração de ação, seletividade para o bloqueio sensorial em relação ao motor e diminuição da toxicidade sistêmica, 15,16 uma alternativa que tem se mostrado capaz de promover estes efeitos desejáveis é a liberação modificada destes fármacos. Esta veiculação de anestésicos locais pode ser obtida pela formação de complexos de inclusão com ciclodextrinas, 2,9,12,14,17 encapsulação com lipossomas, [18][19][20][21][22] associação em micropartículas 22,23 e associação em nanopartículas poliméricas. [24][25][26][27] Neste estudo, utilizando esta nova abordagem nanotecnoló-gica de sistemas de liberação modificada para anestésicos locais, desenvolveram-se nanoesferas usando o polímero biodegradável poli(lactídeo-co-glicolídeo) ( …”