Synthesis and scintillating efficiencies of 2,5-diarylthiazoles with intramolecular hydrogen bond

Prezhdo, Oleg V.; Lysova, I. V.; Distanov, Vitalii B.; Prezhdo, V. V.

doi:10.1016/j.tetlet.2004.05.012

Cited by 11 publications

(5 citation statements)

References 17 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Incorporating thiazole moieties into the compound can also increase compound hydrophilicity via H-bonding with the nitrogen atom in the ring. 27 Structures 7a−i, which are similar to 1 in that they contain an ester and amine with a tert-butyloxy carbonyl (Boc) protecting group, were synthesized with methyl (7b, 7c), isopropyl (7d, 7e), benzyl (7f, 7g), (S)-cyclohexylmethyl (7h), and (S)-tetrahydroisoquinoline (7i) at position R. These side chains were chosen to evaluate the effect of biological activity as the steric bulk of the side chain increased. Removal of the Boc group produced series 8a−i.…”

mentioning

confidence: 99%

See 1 more Smart Citation

RITA Mimics: Synthesis and Mechanistic Evaluation of Asymmetric Linked Trithiazoles

Pietkiewicz

Zhang

Rahimi

et al. 2017

ACS Med. Chem. Lett.

View full text Add to dashboard Cite

The established cytotoxic agent RITA contains a thiophene-furan-thiophene backbone and two terminal alcohol groups. Herein we investigate the effect of using thiazoles as the backbone in RITA-like molecules and modifying the terminal groups of these trithiazoles, thereby generating 41 unique structures. Incorporating side chains with varied steric bulk allowed us to investigate how size and a stereocenter impacted biological activity. Subjecting compounds to growth inhibition assays on HCT-116 cells showed that the most potent compounds ,, and had GI values of 4.4, 4.4, and 3.4 μM, respectively, versus RITA (GI of 800 nM). Analysis of these compounds in apoptosis assays proved that ,, and were as effective as RITA at inducing apoptosis. Evaluating the impact of on proteins targeted by RITA (p53, c-Myc, and Mcl-1) indicated that it acts via a different mechanism of action to that of RITA. RITA suppressed Mcl-1 protein via p53, whereas compound suppressed Mcl-1 expression via an alternative mechanism independent of p53.

show abstract

mentioning

confidence: 99%

“…By increasing the aromatic character in the molecular backbone, there is increased potential for the compound to undergo π-stacking with target proteins. Incorporating thiazole moieties into the compound can also increase compound hydrophilicity via H-bonding with the nitrogen atom in the ring …”

mentioning

confidence: 99%

RITA Mimics: Synthesis and Mechanistic Evaluation of Asymmetric Linked Trithiazoles

Pietkiewicz

Zhang

Rahimi

et al. 2017

ACS Med. Chem. Lett.

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Внимательный анализ показывает, что самые крупные работы, проведенные с его использованием, связаны с: космохимией и астрофизикой [243,244]; ядерно-физическими направлениями, включая сцинтилляционные эффекты и среды [245][246][247][248], ядерную геохимию и минералогию [249][250][251][252], оптоэлектронику фотодетекторов и конвертеров [253]; квантовой электроникой или оптоэлектроникой [254][255][256] (хотя, ради научной точности, следует прояснить, что уровень техники подобных работ не отличается от уровня первых измерений такого рода, выполненных на этом приборе [257]); химией и оптикой атмосферы (целый цикл работ по этому направлению был опубликован недавно в "Proceedings of the Tenth Atmospheric Radiation Measurement (ARM) Science Team Meeting" [258][259][260]); "мембранологией" и ионикой твердого тела [261,262]. Поэтому сомнений нет в том, что этого уровня более, чем достаточно для решения конкретных задач измерений в молочных средах, в том числе -в гетерогенных, для которых требуется дифференциация методов и задач.…”

Section: Discussionunclassified

Infrared Spectrophotometry, Infrared Spectroscopy and Infrared Spectrometry in Diary Spectral Qualimetry: Contemporary Ideas and Retro-Engineering

2016

Food Engineering Theory and Practice

View full text Add to dashboard Cite

Infrared spectrophotometry, infrared spectroscopy and infrared spectrometry are basic quality testing techniques for different diary industry aims. Vibrartional spectroscopy, as well as rotational spectroscopy, is a power instrument for the structural analysis of different biological media and, consequently, for structural analysis for food qualimetry. This article presents a precision review of qualimetry of diary samples and their components based on infrared techniques. Author also present some retrophysical / retrotechnical investigations for adaptation of retro-spectral devices for diary qualimetry.Keywords: NIR, MIR, infrared spectrophotometry, infrared spectroscopy, infrared spectrometry, spectral qualimetry, structural analysis, diary industry, vibrational spectra. ВведениеМетоды инфракрасной спектроскопии являются мощным многопрофильным средством анализа молока, молочных продуктов и производных субстанций, имеющим достаточно длительную (много десятилетий -первый коммерческий инфракрасный анализатор молока близкой к современной конструкции был продемонстрирован в начале 1970-х [1]) историю применимости в молочном хозяйстве. Для промышленного применения немаловажно, что, в отличие от ряда других, альтернативных современных способов, он является методом неразрушающего контроля [2], не влияющим на параметры пробы при поточном анализе. Новые автоматизированные подходы категорически изменили бытовавшее ещё недавно мнение об ограниченной применимости инфракрасной спектроскопии в массовой практике ферм и производственных предприятий; в особенности -учитывая распространение DIY подхода и модернизации оборудования с устаревающим интерфейсом, но работоспособной схемой оптической регистрации [3]. Поэтому имеет смысл рассмотрение последних трендов развития методов ИК спектроскопии, используемых в молочной отрасли, с целью распространения аналогичных подходов в условиях России. Если для 1970-1980-х гг. немногочисленные комплексные исследования, включавшие в себя инфракрасную спектроскопию молока, были внове и представляли собой высокодифференцированные коллаборационные работы -продукты взаимодействия лабораторий разного профиля [4,5], то в настоящее время во многих местах они являются стандартными процедурами определения качества на потоке и не вызывают затруднений даже для одного лаборанта -пользователя автоматизированного оборудования. Поэтому

show abstract

“…This type of compound is very rare in the natural world. Owing to their attractive structures, there have been total syntheses of some of the members of DPO [10][11][12]. Herein, we describe the isolation and structure elucidation of gymnotheoxazoles A (1) and B (2), and their cytotoxicity against A549 cell.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Two novel 2,5-diphenyl oxazole derivatives from Gymnotheca chinensis

Xiao

Guo

Zhang

et al. 2016

Chinese Chemical Letters

View full text Add to dashboard Cite

Synthesis and scintillating efficiencies of 2,5-diarylthiazoles with intramolecular hydrogen bond

Cited by 11 publications

References 17 publications

RITA Mimics: Synthesis and Mechanistic Evaluation of Asymmetric Linked Trithiazoles

RITA Mimics: Synthesis and Mechanistic Evaluation of Asymmetric Linked Trithiazoles

Infrared Spectrophotometry, Infrared Spectroscopy and Infrared Spectrometry in Diary Spectral Qualimetry: Contemporary Ideas and Retro-Engineering

Two novel 2,5-diphenyl oxazole derivatives from Gymnotheca chinensis

Contact Info

Product

Resources

About