Synthesis and study of conformationally defined enantiomers of local anesthetics and conformationally defined enantiomers of fluorescent dyes designed to label electrically excitable membranes

Abstract

Conformationally defined enantiomeric local anesthetics and fluorescent dyes were synthesized. Neither the local anesthetics nor the fluorescent probes showed stereospecificity in interacting with nerve membranes. The fluorescence signals generated by the dyes showed excellent correlation with the time course and shape of the nerve action potential.

Asymmetric Transfer Hydrogenative Amination of Benzylic Ketones Catalyzed by Cp*Ir(III) Complexes Bearing a Chiral N-(2-Picolyl)sulfonamidato Ligand

“…1 H NMR (400 MHz, CDCl 3 ) δ 7.15 (d, 2H, J = 6.8 Hz), 7.34 (d, 2H, J = 6.8 Hz), 3.49–3.46 (m, 1H), 3.29–3.21 (m, 1H), 2.78 (dd, 1H, J = 13.2, 5.8 Hz), 2.67 (dd, 1H, J = 13.2, 78 Hz), 1.51 (brs, 2H), 1.15 (d, 3H, J = 6.3 Hz); 13 C­{ 1 H} NMR (100 MHz, CDCl 3 ) δ147.2, 146.1, 129.7, 123.1, 47.9, 45.4, 22.6 (several signals overlapped); IR (neat) 3361, 3292, 3108, 3076, 2963, 2929, 1599, 1517, 1346 cm –1 ; HRMS (ESI) m / z : [M + H] + calcd for C 9 H 13 N 2 O 2 , 181.0972; Found, 181.0977; [α] D 20 + 19.8 ( c 1.05, H 2 O); lit . [α] D 23 + 19.3 (c 2.54, H 2 O).…”

Συνθεση Και Φαρμακοχημικη Μελετη Παραγωγων Θειαζολιου Με Βιολογικο Ενδιαφερον

“…κατά 50% σε χρονικό διάστημα 10 λεπτών [265J. Οι χρόνοι που αναφέρονται για αντί στοιχα πειράματα [121,123,[265][266][267][268][269][270][271][272][273][274][275] με γνωστά τοπικά αναισθητικά είναι της τάξης των 5-10 λεπτών. Ο έλεγχος για την τοπική αναισθητική δράση έγινε στο ισχιακό νεύρο του βατράχου.…”

Φαρμακοχημικη Μελετη Νεων Αμινοκετονων: Συνθεση Φυσικοχημικες Ιδιοτητες Τοπικη Αναισθητικη Δραση. Συσχετισεις Δομης-Δρασης

“…Η in vitro δοκιμασία μπορεί να χρησιμοποιηθεί και για τον προσδιορισμό του μηχανισμού δράσης των τοπικών αναισθητικών [200,201,202,47,49,203,204,205].…”