Synthesis of Furan Derivatives Condensed with Carbohydrates

Almeida, Mauro Vieira de; Hyaric, Mireille Le; Siqueira, Leonardo José Amaral de; Pinto, Luciana Rossini; Valle, Marcelo Siqueira; Alves, Wendel A.

doi:10.3390/60900728

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“…Em geral, os nitrofuranos apresentam atividade antibacteriana, que se deve à redução enzimática do grupo nitro in vivo, produzindo espécies tóxicas que, subseqüentemente, causam danos ao DNA das bactérias 10 . O grupo nitro está presente ainda em várias substâncias usadas como antitumorais, tripanocidas, fungicidas, antivirais e antiparasitários 10,11 . Hidrazonas, em geral, possuem diversas atividades biológicas, como anti-inflamatória, antitrombótica e analgésica 12,13 .…”

Section: Introductionunclassified

Síntese e caracterização de novos complexos de platina (II) com ligantes derivados do furano e nitrofurano

Guerra¹,

Fontes²,

Almeida³

et al. 2005

Quím. Nova

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Recebido em 15/7/04; aceito em 24/2/05; publicado na web em 30/6/05 SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF NEW PLATINUM (II) COMPLEXES CONTAINING FURAN AND NITROFURAN DERIVED LIGANDS. Platinum (II) complexes, for example, cisplatin and carboplatin, have been used as chemotherapeutic agents for the treatment of various types of cancer. Several other complexes of this metallic ion are also under clinical evaluation. This work describes the synthesis of five new platinum (II) complexes having furan and 5-nitrofuran derivatives and chloride as ligands. The compounds were characterized by NMR, IR and elemental analysis.Keywords: platinum (II) complexes; furan; nitrofuran. INTRODUÇÃOA quimioterapia do câncer utiliza-se tanto de compostos orgâ-nicos (como por ex., taxol) quanto de compostos inorgânicos (por ex., cisplatina e carboplatina, Figura 1), que podem ser administrados sozinhos ou em associação com outras drogas.Há algumas décadas, a cisplatina, cis-diaminodicloroplatina(II), vem sendo usada no tratamento de vários tipos de neoplasias, como de pulmão, cabeça, esôfago, estômago, linfomas, melanoma, osteossarcoma, de mama e cérvix 1 . Por ex., em combinação com bleomicina e vimblastina, a cisplatina promove a cura em 80% dos casos de câncer testicular e, em combinação com paclitaxel, prolonga o tempo de vida de pacientes com câncer ovariano em está-gio avançado 2 . A utilização da cisplatina, entretanto, apresenta alguns pontos negativos, como aparecimento de resistência celular, pouca solubilidade em água e efeitos colaterais graves, como nefrotoxicidade, neurotoxicidade, ototoxicidade e toxicidade gastrointestinal 3,4 . Acredita-se que muitos dos efeitos adversos observados, principalmente nefrotoxicidade, estejam relacionados com a ocorrên-cia de ligação do complexo de platina com proteínas e peptídeos, como a glutationa, e a conseqüente acumulação destes adutos no organismo 5 . Sabe-se também que o mecanismo de ação de compostos de platina, em geral, envolve a interação destes com o DNA, configurando-se uma lesão em nível molecular 6,7 . A preparação de novos complexos de platina tem sido direcionada para o desenvolvimento de compostos mais eficazes e menos tóxicos. Desta maneira, cerca de 3000 complexos já foram sintetizados e testados, mas somente três outros são usados hoje: a carboplatina, a oxaloplatina e a nedaplatina 2 . As pesquisas nesta área continuam, não só no sentido de se obter um análogo que apresente menos efeitos colaterais, mas que também exiba um espectro de atividade maior, principalmente no que diz respeito às células resistentes à cisplatina.Neste trabalho discute-se a síntese e caracterização de novos complexos de platina(II) com ligantes derivados do furano e do 5-nitrofurano que representam diferentes classes de compostos quí-micos, como hidrazonas, hidrazidas, oximas, semicarbazonas e aminas. Nosso grupo de pesquisa publicou recentemente trabalho envolvendo a preparação de complexos de cobre (II) com dois destes derivados 8 . Estes ligantes apresentam atividade biológica ou pertencem à um...

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