Synthesis of novel МТ3 receptor ligands via an unusual Knoevenagel condensation

Novel agonists of melatonin receptors as promising hypotensive and neuroprotective agents for therapy of glaucoma

“…Аффинность полученных веществ к МТ3 рецептору (хинонредуктазе 2) оценивали путём определения IC 50 (концентрации, вызывающей 50% ингибирование активности хинонредуктазы) спектрофотометрическим методом с использованием 200 мкМ 3-(4,5-диметилтиазол-2-ил)-2,5-дифенилтетразол бромида и 20 мкМ N-метилдигидроникотинамида в качестве субстрата и ко-субстрата соответственно [20]. Процент ингибирования измеряли относительно контроля в отсутствие ингибитора.…”

“…Ранее нами была разработана методика синтеза новых производных мелатонина из простых и доступных реагентов [18,19] и показано, что полученные соединения могут являться эффективными лигандами мелатониновых рецепторов МТ3-подтипа [20].…”

3-Arylidene-2-Oxindoles as Quinone Reductase Ii Inhibitors

“…

Quinone reductase II (QR2) is an enzyme which exibits antioxidant, neuroprotective and chronobiotic properties. Previously we reported that 3-substituted-2-oindoles posess an affinity towards this molecular target and act as potential anti-glaucoma agents [1,2]. A number of novel compounds with 3-arylidene-2-oxindole scaffold were synthesized [3].

…”

Efecto de la melatonina sobre la proliferación, apoptosis y angiogénesis en un modelo in vitro de hepatocarcinoma = Effect of melatonin on proliferation, apoptosis and angiogenesis in an in vitro model of hepatocarcinoma

“…In addition to these plasma membrane melatonin receptors, a novel putative MT3-receptor has been identified and studied hamster organs, presenting lower melatonin affinity (nanomolar range), and very rapid ligand association/dissociation kinetics . This MT3-protein, shows 95% homology to the human Quinone Oxireductase 2 (NQO2), a cytosolic enzyme involved in free radicals, toxins and heavy metals detoxification; nevertheless its physiological role is still not entirely known (Volkova et al, 2012).…”

“…Muchos autores proponen la existencia de MT3, una flavoproteina citosólica, también conocida como NQO2, perteneciente a una familia de quinonas reductasas, que parece estar implicada en los efectos antioxidantes de la melatonina (Volkova et al, 2012).…”