CUTANEOUS ADMINISTRATION. Solid lipid nanoparticles (SLN), nanoemulsions (NE), and microemulsions (ME) were prepared by the hot solvent diffusion method, using tristearin or castor oil as oily phase, and soy lecithin and Solutol HS 15 as surfactants. Mean particle sizes ranged from 20 to 215 nm and negative zeta potentials were obtained for all nanocarriers. A HPLC method used to determine resveratrol was specific, linear, exact and precise. The entrapment efficiency was high for all formulations. However, resveratrol content was significantly varied among the lipid nanocarriers. Lipid nanocarrier containing hydrogels exhibiting pseudoplastic behavior were obtained after incorporation of hydroxyethylcellulose in the colloidal dispersions.Keywords: resveratrol; lipid-based nanocarriers; hydrogels.
INTRODUÇÃOO resveratrol (3,4,5-tri-hidroxiestilbeno) (Figura 1) é uma fitoalexina presente numa grande variedade de espécies vegetais, incluindo amoras, amendoins e uvas, e, portanto, é um constituinte da dieta humana. Este composto, tal como outros membros da família do estilbeno, é produzido nos vegetais em resposta ao ataque de patógenos, à radiação ultravioleta e à exposição ao ozônio. A Vitis vinifera, ou a uva, sintetiza o resveratrol como meio de proteção às infecções fún-gicas, sendo, portanto, encontrado em altas concentrações no vinho. 1,2 Vários estudos têm destacado e comprovado os benefícios do resveratrol à saúde. Esta substância tem demonstrado propriedades quimiopreventivas, 3-8 antioxidante, 9,10 antiplaquetária, 11 antifúngica, 12 anti-inflamatória, 13 cardioprotetora, 14,15 entre outras. O resveratrol age como efetor biológico pleiotrópico que regula as três fases do processo da carcinogênese, ou seja, início, promoção e progressão do tumor. 1 Uma vez absorvidos, os agentes quimiopreventivos podem agir por diferentes mecanismos, seja pela inibição da ativação metabólica de compostos carcinogênicos, estímulo da detoxificação de metabólitos reativos, prevenção da sua interação com o DNA da célula e supressão da progressão do tumor. Experimentos in vitro, ex vivo e in vivo têm demonstrado que além de atuar nos mecanismos quimiopreventivos descritos acima, o resveratrol também possui potencial quimioterapêutico. De fato, o resveratrol suprime o crescimento de várias linhagens de células cancerosas, em parte pela inibição da DNA polimerase e ribonucleotídeo redutase ou pela indução da suspensão do ciclo celular ou apoptose. 16 Os efeitos anticarcinogênicos provocados pelo resveratrol também parecem estar associados à sua atividade antioxidante, visto que ele tem demonstrado inibir a ciclo-oxigenase, hidroperoxidase, proteína quinase C, fosforilação da Bcl-2, proteína quinase B (PKB ou Akt), quinase de adesão focal, NF-κB, metaloprotease de matriz tipo 9, e reguladores do ciclo celular. 17 O resveratrol também inibe a oxidação da LDL, por modular a atividade do metabolismo de lipídeos e lipoproteínas, 2,18 suprime a angiogênese 18 e apresenta atividade estrogênica devido a sua semelhança estrutural com o ag...