The role of solid nanoparticle technology in the parenteral delivery of poorly water-soluble drugs

Je, Kipp

doi:10.1016/j.ijpharm.2004.07.019

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“…The submicron particles thus formed have a high surface area and are coated with surfactants or phospholipids to avoid aggregation. The reduced particle size and higher surface area allows for increased dissolution rates of the particles and thus can lead to enhanced bioavailability (4). For this reason, formation of irreversible aggregates is undesirable.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Conversion of Nanosuspensions into Dry Powders by Spray Drying: A Case Study

2008

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Purpose. Drying of nanosuspensions can cause destabilization of the particles, leading to irreversible aggregation. In order to prepare an effective solid dosage form for a nanosuspension, it is imperative that the spray-dried nanoparticles should go back to their original particle size when reconstituted in an aqueous system. This case study examines impact of various formulation and processing parameters on redispersibility of the spray dried nanoparticles. Methods. Nanosuspensions were prepared using the microprecipitation-homogenization process. Spray drying of nanosuspensions was achieved using a lab-scale Buchi spray dryer.Results. Formulation components appeared to have the most significant impact on redispersibility of spray dried particles. Absence of surface charge led to particles that could not be redispersed. On the other hand, charged particles stabilized with an appropriate sugar led to spray dried powders that were flowable and easily redispersible. Dissolution testing showed the presence of two phases-a lag phase that represented dispersion of the loose aggregates, and dissolution of the dispersed nanoparticles. Conclusions. Nanosuspensions of a poorly soluble drug could be spray dried to obtain flowable powders that could be easily redispersed. These optimized powders also showed significantly improved dissolution rates as compared to the micronized drug, or unoptimized nanosuspensions.

show abstract

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Conversion of Nanosuspensions into Dry Powders by Spray Drying: A Case Study

2008

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“…Functional nanoparticles are increasingly important in developing materials for dyes, 1 cosmetics, 2 pharmaceuticals, [2][3][4][5] and numerous other applications, [6][7][8] resulting in great interest in techniques for controlling stability and size range in their production. For example, colloidal drug carriers such as liposomal and micellar dispersions consisting of particles 50-400 nm in diameter have potential use in formulating anticancer therapeutics that can selectively target tumors.…”

mentioning

confidence: 99%

A microscale multi-inlet vortex nanoprecipitation reactor: Turbulence measurement and simulation

2009

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“…13 Recentemente, nanosuspensões de um imunomodulador, o P-MAPA, foram obtidas através do método de homogeneização à alta pressão (Figura 3). 14 Uma propriedade interessante dos nanocristais é sua estabilização devido à camada superficial nanométrica (1-2 nm) que é formada, 15 por moléculas oxidadas ou hidratadas que protegem a parte interna do fármaco nanocristalino (Figura 4).…”

Section: -5unclassified

Tecnologia de nanocristais em fármacos

Durán¹,

Tasić²,

Marcato³

2010

Quím. Nova

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Recebido em 22/10/08; aceito em 28/5/09; publicado na web em 8/12/09 NANOCRYSTAL TECHNOLOGY IN PHARMACEUTICALS. The use of poorly water soluble molecules in pharmaceutical area has grown. Since these molecules exhibit low oral bioavailability, they are not used in intravenous administrations. Therefore, it is necessary to develop their new formulations with the aim to increase their oral bioavailabilities as to enable intravenous applications. One of the few possibilities in achieving this is a nanonization process that can produce crystals smaller than 1 mm by high pressure homogenization and without use of organic solvents. This mini-review describes technical aspects of the nanocrystal production, morphological aspects (polymorphisms), the market relevance of the nanocrystals products that are already in clinical phase or at the market, as well as, perspectives for the near future.Keywords: drugs; homogenization; nanocrystals. INTRODUÇÃODependendo da sua solubilidade em água, cada fármaco possui um perfil diferente e único de liberação e de ação no alvo. Os fármacos pouco solúveis em água, assim como os que apresentam sérios efeitos colaterais, requerem uma tecnologia para a sua liberação em um alvo-específico. Outros problemas como lenta absorção e a aplicação de volumes excessivos em administrações intravenosas (IV) podem ser melhorados através do uso de sistemas de liberação sustentada (sistemas inteligentes). 1 Isto ampliaria o uso de vários fármacos, alguns deles biotecnológicos, tais como a afidicolina (estrutura a), a violaceína (estrutura b) e o P-MAPA (estrutura c) . 2-5Os fármacos pouco solúveis em sistema aquosos 6 e, também, pouco solúveis em alguns meios orgânicos como, por exemplo, óle-os podem ser "solubilizados" em uma emulsão óleo em água (o/a). Neste caso, o fármaco pode se localizar na interface o/a. Baseado neste conceito, Muller 7 desenvolveu uma tecnologia livre de solvente capaz de incorporar fármacos na camada interfacial de emulsões óleo em água. Esta tecnologia, denominada de SolEmuls ® , 1 se baseia na co-homogeneização de cristais de fármacos adicionados a uma emulsão parenteral.Um outro problema de fármacos pouco solúveis em meio aquoso é a sua baixa biodisponibilidade quando administrados oralmente. Este fato pode ser atribuído a dois fatores, além da sua possível degradação no aparelho digestivo: baixa velocidade de dissolução e, baixa permeabilidade do fármaco nas paredes do aparelho digestivo. Em geral, fármacos que possuem baixa solubilidade apresentam também uma baixa velocidade de dissolução. Isto pode ser explicado pela Equação de Noyes-Whitney 8 que descreve a velocidade de dissolução (dc/dt) que é proporcional ao gradiente de concentração (c s -c x /h), onde o fator c s é a concentração total do fármaco no líquido (solubilidade de saturação) e o fator h é a distância de difusão acima da superfície da partícula do fármaco. A velocidade de dissolução é dada em função da área superficial: dc/dt = DA(c s − c x )/h onde D é o coeficiente de difusão e A é a área superficial. Q...

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The role of solid nanoparticle technology in the parenteral delivery of poorly water-soluble drugs

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Conversion of Nanosuspensions into Dry Powders by Spray Drying: A Case Study

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