The Use of β-Blockers in Heart Failure with Reduced Ejection Fraction

Abstract

Treatment with β-blockers is the main strategy for managing patients with heart failure and reduced ejection fraction because of their ability to reverse the neurohumoral effects of the sympathetic nervous system, with consequent prognostic and symptomatic benefits. However, to date, they are underused, mainly because of the misconception that hypotension and bradycardia may worsen the haemodynamic status of patients with HFrEF and because of the presence of comorbidities falsely believed to be absolute contraindications to their use. To promote proper use of β-blockers in this article, we review the clinical pharmacology of β-blockers, the evidence of the beneficial effects of these drugs in heart failure with reduced ejection fraction, and the current guidelines for their use in clinical practice and in the presence of comorbidities (e.g., pulmonary disease, diabetes, atrial fibrillation, peripheral arterial disease, etc.). It is hoped that the practical approach discussed in this review will allow for a proper diffusion of knowledge about the correct use of β-blockers and the drug-disease interactions to achieve their increased use and titration, as well as for the selection of a specific agent with a view to a properly tailored approach for HFrEF patients.

Фармакотерапевтичне Порівняння Блокаторів Β-Адренорецепторів (Бісопрололу, Карведилолу, Небівололу): Фокус На Сучасні Дані Доказової Медицини

“…До I генерації відносять неселективні препарати, які виявляють майже однакову активність щодо β 1 -і β 2 -АР (піндолол, пропанолол). II покоління ББА представлено засобами, що мають більш високу спорідненість з β 1 -АР, які переважно розташовані в серці, тому представники зазначеної підгрупи позбавлені значного бронхоконстрикційного ефекту (метопролол, бісопролол, атенолол) [4,5]. Цю групу препаратів називають β 1 -селективними ББА або кардіоселективними ББА.…”

“…Вазодилаторна активність вважається корисною, оскільки вона асоційована зі зниженням периферичного опору судин, збереженням або покращенням серцевого викиду, ударного об'єму і функції лівого шлуночка. Сполуки, які належать до цієї групи, можуть бути селективними або неселективними щодо β 1 -АР, але вони мають додаткові механізми дії, такі як антагоністична активність щодо α 1 -АР (карведилол, лабеталол) і вивільнення оксиду азоту (небіволол), що пояснює їх судинорозширювальну активність [4,5]. Додатково ББА розділяють на ліпофільні або гідрофільні; цей факт дозволяє охарактеризувати швидкість всмоктування у шлунково-кишковому тракті та метаболізму в печінці, а також оцінити ступінь біодоступності препарату.…”

“…Додатково ББА розділяють на ліпофільні або гідрофільні; цей факт дозволяє охарактеризувати швидкість всмоктування у шлунково-кишковому тракті та метаболізму в печінці, а також оцінити ступінь біодоступності препарату. Ліпофільні засоби (пропранолол, метопролол, карведилол) піддаються швидкому всмоктуванню в кишечнику та екстенсивному метаболізму в печінці, що зумовлює низьку біодоступність та швидке виведення з організму [4][5][6]. Гідрофільні препарати (соталол, атенолол) мають довший період напіввиведення та кращу біодоступність [3][4][5][6].…”

“…Ліпофільні засоби (пропранолол, метопролол, карведилол) піддаються швидкому всмоктуванню в кишечнику та екстенсивному метаболізму в печінці, що зумовлює низьку біодоступність та швидке виведення з організму [4][5][6]. Гідрофільні препарати (соталол, атенолол) мають довший період напіввиведення та кращу біодоступність [3][4][5][6]. Амфіфільні (ліпогідрофільні) сполуки (бісопролол) мають два основних шляхи виведення з організму -печінковий метаболізм і ниркова екскреція, що дозволяє застосовувати їх у хворих із супутніми порушеннями функцій печінки та нирок.…”

Amiodarone vs. metoprolol succinate in HFrEF complicated with persistent atrial fibrillation with rapid ventricular response: A prospective observational study

“…Still, only about 12% of patients with chronic HF in the stable phase reach the recommended target dose of β-receptor blocker, and about 17% reach the target heart rate (7). The negative inotropic effects of β-receptor blockers are related to the used doses, especially in patients with HF with reduced ejection fraction (HFrEF) and atrial fibrillation (AF) (8)(9)(10). Therefore, the titration of β-blockers to achieve the target dose or target heart rate to reduce mortality in HF patients remains difficult (8)(9)(10).…”