Therapeutic peptides: Historical perspectives, current development trends, and future directions

Abstract

Peptide therapeutics have played a notable role in medical practice since the advent of insulin therapy in the 1920s. Over 60 peptide drugs are approved in the United States and other major markets, and peptides continue to enter clinical development at a steady pace. Peptide drug discovery has diversified beyond its traditional focus on endogenous human peptides to include a broader range of structures identified from other natural sources or through medicinal chemistry efforts. We maintain a comprehensive dataset on peptides that have entered human clinical studies that includes over 150 peptides in active development today. Here we provide an overview of the peptide therapeutic landscape, including historical perspectives, molecular characteristics, regulatory benchmarks, and a therapeutic area breakdown.

Unraveling the bioactivity of anticancer peptides as deduced from machine learning

“…Peptide therapeutics have attracted great interest for development as drug candidates as they are regarded to be safe, efficacious, highly selective with good tolerability as well as exhibit attractive pharmacological profiles (Craik et al, 2013[10]; Vlieghe et al, 2010[95]; Lau and Dunn, 2018[36]; Fosgerau and Hoffmann, 2015[19]). A summary on the strengths and weaknesses of therapeutic peptides are provided in Figure 1(Fig.…”

“…(O'Brien-Simpson et al, 2018[62]; Jin and Weinberg 2018[30]; Karpiński and Adamczak 2018[32]). As of now, 60 peptide-based drugs have been FDA-approved (Usmani et al, 2017[92]) while another 150 peptides (Lau and Dunn 2018[36]) are currently in the pipeline of preclinical and clinical studies.…”

Oral aktive Peptide: Gibt es ein Patentrezept?

“…Hierzu muss man verstehen, welche strukturellen Veränderungen die orale Verfügbarkeit erhçhen und wie deren Einführung in ein Peptid mçglich ist, ohne dessen gewünschte biologische Eigenschaften zu verändern. [7] Sandostatin (2) wurde folglich entwickelt, indem alle gebräuchlichen Strategien zur Erhçhung der Stabilitätdes peptidischen Wirkstoffes angewendet wurden, die zu dieser Zeit bekannt waren:V erringerung der Molekülgroße,d as sogenannte Downsizing, Verstarrung,E inbau von d-Aminosäuren und Schutz des Nterminalen und C-terminalen Endes der Peptidkette.H eutzutage wird Sandostatin (2)als ein injizierbares Medikament gegen Akromegalie [18] und gegen gastrointestinale,n euroendokrine Tu more [19] verwendet. In einem ersten Ansatz wird die orale Verfügbarkeit eines Peptids verbessert, das bereits auf seine biologische Aktivität, wie oben in (1) beschrieben, optimiert wurde.B ei dem zweiten Ansatz (2) wird zuerst ein intestinal permeables und metabolischstabiles Peptidgrundgerüst identifiziert und anschließend funktionelle Gruppen eingeführt, die füre ine gewünschte biologische Funktion notwendig sind.…”

Peptide Synthesis Utilizing Micro‐flow Technology

“…[1] Total sales of peptide drugs in 2015 was estimated at ca. The United States, Europe, and/orJ apan have approved 68 peptided rugs.…”