Tumorhemmende Wirkstoffe, 10. Mitt. Propyl‐ und Isopropylderivate 5‐aminomethinylierter Barbitursäuren

Abstract

In der durch die Aminomethinylierungsreaktion als ein neues Verfahren zuganglich gemachten Verbindungsklasse der 5-aminomethinylierten Barbiturguren fmden sich Vertreter mit tumorhemmenden Eigenschaften') . So laat sich bei lymphozytischer Leukamie an der Maus durch 5-Aminomethylen-l,3dimethylbarbitursaure die Lebensspanne im Vergleich zu unbehandelten Kontrolltieren um 18 % verlhgern.Das Auftreten der Isopropylgmppe in verschiedenen cytostatischen Wirkstoffen, wie in dem gegen Lymphogranulomatose ein~etzbaren~) Procarbazin oder in dem bei lymphoider Leukiimie L-1210 an der Maus die Lebensspanne um 6 % in der Dosierung 100 mgkg verlangemden 2-Amino-5,7-diisopropyl-s-triazolo[ 1 $a] pyrimidin4), motivierte die Einbeziehung des Primips der Kettenverzweigung in die vorliegenden Untersuchungen. So ist aus der Umsetzung des zur Aminomethinylierung fuhrenden s-Triazins (1) mit 1-Isopropylbarbitursiure (2a) die 5-Aminomethylen-1 4sopropylbarbi-tursaure ( k ) , mit 1,3-Diisopropylbarbitursaure (2b) die S-Aminomethylen-1,3-diisopropylbarbitursaure (4b), hervorgegangen. ** Herrn Prof. Dr. Cerhard Schenck, Berlin, mit den besten Wunschen zum 75. Geburtstag gewidmet.