Синтез, антибактериальная и противоопухолевая активность 2-сульфанилзамещённых 3<I>H</I>-спиро[бензо[<i>h</i>]хиназолин-5,1’-циклогептан]-4(6<I>H</I>)-онов

Abstract

В результате взаимодействия этил 4’-амино-1’H-спиро[циклогептан-1,2’-нафталин]-3’-карбоксилата и бензоилизотиоцианата получен этил 4’-(3-бензоилтиоуреидо)-1’H-спиро[циклогептан-1,2’-нафталин]-3’-карбоксилат, циклизация которого привела к получению 2-тиоксо-2,3-дигидро-1H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1’-циклогептан]-4(6H)-она. Конденсация последнего с галогенидами различного строения в присутствии гидроксида калия привела к получению 2-сульфанилзамещённых 3H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1’-циклогептан]-4(6H)-онов. Изучены противоопухолевые свойства полученных соединений в отношении саркомы 180 и их антибактериальные свойства. В качестве тест-объектов использованы грамположительные (Staphylococcus aureus 209p, Bacillus subtilis АТСС 6633) и грамотрицательные микроорганизмы (Sh. flexneri 6858, E. coli 0-55). Исследованные соединения по активности заметно уступают контрольному препарату фуразолидону. Все соединения обладают слабым противоопухолевым действием. В использованных дозах 155 – 170 мг/кг они угнетают рост саркомы 180 на 24 – 33 % (p ≤ 0,05) у мышей.