Синтез и фармакологические свойства <I>N</I>-децилтропина (ИЭМ-1556) в сравнении с селективным блокатором н-холинорецепторов <i>трет</i>-бутилдециламмонием (ИЭМ-1678)

Abstract

По совокупности свойств N-децилтропин (ИЭМ-1556) обладает существенными преимуществами перед своим прототипом, селективным блокатором н-холинорецепторов трет-бутилдециламмонием (ИЭМ-1678), так как значительно превосходит ИЭМ-1678 по противосудорожной, противопаркинсонической, антидепрессивной и анальгезирующей активности, а также имеет в 2,8 раза более высокий, чем у ИЭМ-1678, терапевтический индекс. Более высокая фармакологическая активность и низкая токсичность ИЭМ-1556 объясняется тем, что ИЭМ-1556 не только блокирует н-холинорецепторы, но и дополнительно стимулирует субдиафрагмальные вагусные афференты.