Les dérivés d'indole tétracycliques du titre ont été préparés respectivement par lactonisation de l'acide méthyl‐1 (hydroxy‐2 phényl)‐2 indole carboxylique‐3 ou réduction cyclisante de l'acide méthyl‐1 (nitro‐2 phényl)‐2 indole carboxylique‐3. L'hydrolyse alcaline des méthyl‐1 aryl‐2 trifluoroacétyl‐3 indoles a permis de préparer ces acides, avec de bons rendements. Cette méthode apparaît générale pour obtenir les acides aryl‐2 indole carboxyliques‐3, à condition que l'azote pyrrolique soit substitué.

Aus dem 2‐Mercapto‐thiazolo(5,4‐b)pyridin (Ia) erhält man über den Methylthio= äther (Ib) das Sulfon (II), das wie die entsprechende Verbindung des Benzothiazols (IVa) Substitutionsreaktionen mit nucleophilen Anionen, z.B. Methylat, Cyanid oder aktivierten Methylenverbindungen, zu (III), (V) oder (VI) unterliegt.

Les réactions de substitution en ‐2 de la méthylsulfonyl‐2 thiazolo[5,4‐b]pyridine (3) et du méthylsulfonyl‐2 benzothiazole (10) par les agents nucléophiles anioniques sont étudiées. Dans le N,N‐diméthylformamide à 20°, ces réactions sont rapides, particulièrement dans le cas de 3. L'étude cinétique de la substitution par le méthylate de sodium, et les valeurs de pKa des composés acides obtenus permettent de comparer le benzothiazole à son analogue “aza‐7”.

Nach bekannten Literaturmethoden werden die Thiazolopyridine (I) (45 ‐86% Ausb.) und die Benzothiazole (II) (48 bis 90%) synthetisiert und ihre protozooziden, anthelminthischen und mollusciziden Eigenschaften untersucht.

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