Les dérivés d'indole tétracycliques du titre ont été préparés respectivement par lactonisation de l'acide méthyl‐1 (hydroxy‐2 phényl)‐2 indole carboxylique‐3 ou réduction cyclisante de l'acide méthyl‐1 (nitro‐2 phényl)‐2 indole carboxylique‐3. L'hydrolyse alcaline des méthyl‐1 aryl‐2 trifluoroacétyl‐3 indoles a permis de préparer ces acides, avec de bons rendements. Cette méthode apparaît générale pour obtenir les acides aryl‐2 indole carboxyliques‐3, à condition que l'azote pyrrolique soit substitué.

A series of 3‐substituted aminoimidazo[1,5‐a]pyridine derivatives have been synthesized by cyclodesulfurization of a variety of N′‐substituted‐N‐(2‐pyridylmethyl)thioureas with dicyclohexylcarbodiimide (DCCD). 1H Nmr spectral analysis of all synthesized compounds is given.

No abstract

A simple method for the synthesis of a novel series of 2‐substituted amino‐3,4‐dihydro‐5H‐1,3,4‐benzotriazepin‐5‐ones (11–16) has been established through two routes. The first involving the cyelodesulfurization of the thiosemicarbazides (3–8) with DCCD and the second reacting mixtures of the acid hydrazide 1 with a variety of the isothiocyanates 2 and DCCD. The structure of the cyclized products was confirmed by nmr and mass spectra.

La dihydro‐2,3 imidazo[1,5‐a]pyridinethione‐3 est ‐préparée aisément à partir de l'aminométhyl‐2 pyridine et est ensuite S‐alkylée ou ‐aralkylée. On décrit, dans le cas du dérivé 3‐thiométhylé, la trifluoroacétylation en ‐1,l'oxydation en méthylsulfone et l'hydrolyse des trifluorocétones en acides alkylthio‐3 et alkylsulfonyl‐3 imidazo[1,5‐a]pyridine carboxyliques‐1.