The flavonoid content in orange peels of different Brazilian citrus varieties such as bahia, lima, lima-of-persian, morcote, pera, ponkan, seleta, cravo, kinkan and pomelo was assessed. Industry processing juice wastes such as bagasse, bagasse residues, animal feeding bagasse, pulp WEUE and CORE-wash were also analyzed. The HPLC analysis indicates that the most abundant flavonoids found in these Brazilian citrus peels are hesperidin and naringin. The solvents used are selective for flavonoid extraction, and depending on their polarity, glycoside or aglycone flavonoids are extracted. The use of multivariate analysis shows that DMSO is the best solvent to extract glycosides flavanones while hexane displays high selectivity in the extraction of polymethoxylated flavones. The flavonoids present in the orange wastes, obtained at different stages of the industrial processing, are qualitative and quantitatively different. The identification and quantification of the flavonoid composition in each Brazilian citrus variety were evaluated and allowed the selection of the best solvent for the extraction of each specific class of flavonoids. These compounds were found to be more abundant in the fruit peels than in their juices, revealing their great industrial potential. The residual portion of the processing juices is also rich in flavonoids, depending on the processing step.
Introdução: É crescente de ervas medicinais em muitos países. O ponto positivo do Brasil é sua grande diversidade vegetal, que proporciona muitas linhas de tratamento com uma variedade de ervas. Uma possível integração da prática unificadora no Sistema Único de Saúde (SUS) foi discutida em conjunto com o Ministério da Saúde, que por sua vez visa o uso racional. Os benzodiazepínicos pertencem ao grupo de ansiolíticos e hipnóticos amplamente aplicados pela população. Seu uso junto com certos medicamentos fitoterápicos pode interferir na farmacoterapia do paciente. Objetivo: Consiste na coleta de 252 voluntários e identificação de pacientes que façam uso de benzodiazepínicos combinado a utilização de fitoterápicos. Os Fitoterápicos apresentados serão Hypericum perforatum (Erva de São João) e Passiflora incarnata (Flor da paixão ou maracujá). Metodologia: O trabalho é um estudo observacional do tipo transversal, realizado por meio digital com a aplicação de um questionário divulgado através das redes sociais. Discussão e Resultados: 67,1% dos voluntários responderam sim para o uso de medicamentos de forma contínua, 19,8% responderam sim para o uso de ansiolíticos, sendo eles 24% para Clonazepam (Rivotril®), 12% para Alprazolam (Frontal®), 10% para Diazepam (Valium®), 2% para Bromazepam (Lexotan®), Lorazepam (Lorax®), Midazolam (Dormonid®). 82,4% dos voluntários responderam que já haviam lido a bula do medicamento a qual usavam. Sobre fitoterápicos, 52,9% responderam que não eram adeptos ao uso, 70,6% responderam que já haviam ouvido falar em interações medicamentosas e 88,2% responderam sim para a pergunta relacionada à um fitoterápico ser menos agressivo em relação a outros medicamentos. Quando questionados sobre a ciência de interações medicamentosas com fitoterápicos, 58,8% responderam não. Conclusão: Os principais remédios fitoterápicos usados para tratar distúrbios do sono necessitam de atenção, pois podem ter consequências perigosas para os pacientes se usados concomitantes com outros fármacos, a promoção a racionalização de seu uso faz-se necessária.
Doença comum atualmente, a depressão, quando diagnosticada, é tratada com fármacos antidepressivos, sendo os inibidores seletivos da receptação de serotonina (ISRSs) considerados os de primeira escolha. Tanto esta quanto as demais classes de antidepressivos costumam apresentar efeitos adversos, que muitas vezes levam ao abandono do tratamento pelo paciente. Um outro desafio no tratamento da depressão ocorre quando o paciente não responde mais aos fármacos disponíveis. Uma alternativa para o tratamento consiste na utilização de plantas medicinais, sendo o chá de Ayahuasca alvo de muitos estudos neste contexto. Preparada a partir da decocção do cipó Banisteriopsis caapi com as folhas de Psychotria viridis, a Ayahuasca, considerada como uma bebida enteógena, apresenta atividade psicoativa, mediada pela ação da N,N-dimetiltriptamina, conhecida como DMT (proveniente das folhas) em interação com derivados de β-carbolinas (harmina, harmalina e tetrahidroharmina, provenientes do cipó), que atuam como inibidores da monoamina oxidase (MAO). O presente trabalho, por meio de uma breve revisão bibliográfica, buscou elucidar o uso da Ayahuasca no tratamento da depressão, bem como sua ação farmacológica e efeitos adversos, em comparação com o tratamento farmacológico convencional, possibilitando verificar que, a partir de estudos mais aprofundados, a substância poderá ser considerada uma alternativa viável para o tratamento da depressão, desde que utilizada com cautela.
This article reports the three biflavonoids isolated from the fruit pericarp of Garcinia brasiliensis Mart. (Clusiaceae): Morelloflavone-4```-glycoside (compound 1), (±)-Fukugiside (compound 2), and Morelloflavone (compound 3). Structural modifications by acylation and alkylation reactions were performed on the natural biflavonoid (±) morelloflavone to obtain three semisynthetic compounds: Morelloflavone-7,4`,7``,3```,4```-penta-O-acetyl (compound 4), Morelloflavone-7,4`,7``,3```,4```-penta-Omethyl (compound 5), and Morelloflavone-7,4`,7``,3```,4```-penta-O-butanoyl (compound 6). The inhibitory effects of these naturally isolated biflavonoid-type compounds and three semisynthetic derivatives on the activity of the cysteine proteases papain and cruzain, and on the serine protease trypsin were investigated. The potential inhibitory IC 50 of natural bioflavonoids compounds 1, 2, and 3 were 11.0 ± 3.0, 23.0 ± 4.0, and 10.5 ± 0.3 µM, respectively, for papain; 0.86 ± 0.12, 106 ± 7, and 3.8 ± 0.1, 50 ± 2, 119.5 ± 5, and 9.6 ± 1.0 µM, respectively, for cruzain. On the other hand, the semisynthetic biflavonoids compounds 4, 5, and 6 were more efficient in the inhibition of enzyme activity with IC 50 values 0.60 ± 0.02 µM (papain) for biflavonoids compound 4, 1.64 ± 0.11 µM (trypsin) for biflavonoids compound 5, and 8.1 ± 0.6 µM (cruzain) for biflavonoids compound 6. Compound 4 is more active owing to the carbonyl group in the structure; perhaps, this modification could favor a higher nucleophilic attack by serine and cysteine proteases. However, the semisynthetic compound 5 (IC 50 = 15.4 ± 0.7 µM for papain), which has no carbonyl group in structure, was less active in the inhibition. Interestingly, structure-activity relationships (SARs) were confirmed by flexible docking simulations. Likewise, the potential usefulness of natural compound 1 as an antioxidant compound was strengthened by our results concerning the antiproteolytic activity.
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