Objetivo: Avaliar os efeitos dos principais fármacos utilizados no tratamento de tuberculose, bem como sua relação com o desenvolvimento de injúria hepática em pacientes que realizam uso combinado desses medicamentos, além de avaliar a eficácia de estratégias quimiopreventivas. Métodos: Trata-se de uma revisão integrativa que analisou produções científica das bases de dados da National Library of Medicine (PubMed) e Biblioteca Virtual de Saúde (BVS), foram aplicados critérios de inclusão e exclusão para a análise dos resultados e discussão. Resultados: Drogas antituberculose, principalmente Rifampicina, Isoniazida e Pirazinamida, possuem potencial hepatotóxico importante que apresentam caráter laboratorial e clínico prejudiciais e portanto, aumentam a taxa de desistência do tratamento da tuberculose, no entanto, drogas hepatoprotetoras já se mostram relevantes para serem utilizadas em terapia complementar às drogas antituberculosas pois auxiliam na redução de sintomas e complicações, reduzindo taxa de desistência e melhorando qualidade de vida dos pacientes. Considerações finais: É clara a necessidade de adicionar medicamentos ao esquema RHZE que são hepatoprotetores, principalmente biciclol, silimarina e a N-acetilcisteína.