A radiação solar pode causar vários danos à pele e o uso regular de fotoprotetores é uma das principais medidas de proteção, porém associações de filtros solares fotoinstáveis podem levar a formação de fotoprodutos, como Espécies Reativas de Oxigênio (ERO). Com isso, a incorporação de antioxidantes, como o resveratrol (RESV), em fotoprotetores para potencializar e complementar a ação dos filtros solares é uma estratégia interessante visando minimizar os danos provocados pela exposição à radiação UV; entretanto, novas associações devem ter a sua estabilidade, segurança e eficácia garantidas. Dentre os filtros solares mais utilizados tem-se a avobenzona (AVO), que se tornou uma grande candidata à modificação estrutural, na tentativa de se obter derivados mais estáveis, e sua hibridação molecular com outros filtros solares e antioxidantes pode levar a compostos mais seguros e eficazes. Já é conhecido que formulações fotoprotetoras contendo Carreadores Lipídicos Nanoestruturados (CLN) como sistema de liberação para substâncias lipofílicas, fotoinstáveis e antioxidantes apresentam vantagens, como aumento da solubilidade, estabilidade e biodisponibilidade de ativos. Sendo assim, este trabalho avaliou a influência de dois derivados da AVO, sendo um híbrido com a molécula de resveratrol (M1) e outro com a molécula de metoxicinamato de etilexila (MTX) (M2), na fotoestabilidade e fototoxicidade de uma associação dos filtros solares, AVO+MTX, considerada fotoinstável, e avaliou ainda a influência da encapsulação desses compostos na fotoestabilidade, segurança e eficácia desses filtros solares. Os compostos M1, M2, AVO, MTX e RESV, isoladamente e em associação, foram submetidos à avaliação da absorção no UV, fotoestabilidade, fotorreatividade, fototoxicidade em cultura de fibroblastos e atividade antioxidante por captura do radical livre DPPH e proteção contra a formação de ERO induzidas por UVA em cultura de queratinócitos, através da sonda DCFH2-DA. O derivado M2 foi selecionado para ser veiculado no CLN e dar continuidade aos estudos, ou seja, avalição da fotoestabilidade, fototoxicidade e proteção contra a formação de ERO induzidos por UVA em modelo de monocamadas de queratinócitos e em pele humana reconstituída. Dentre os resultados obtidos, foi verificado que o composto M1 apresentou maior absorção na região do UVB, fotoestabilidade frente a radiação UV e não apresentou potencial fototóxico e fotorreativo, além de atuar como fotoestabilizador da associação de AVO+MTX, aumentando a absorção na região do UVB e reduzindo sua fototoxicidade. Já o composto M2 apresentou maior absorção na faixa do UVA, menor fotoestabilidade, não apresentou potencial fototóxico, porém foi considerado fotorreativo. O composto M2 apresentou maior atividade antioxidante do que M1, tanto no ensaio por captura do radical livre DPPH quanto no ensaio de produção de ERO por UVA em cultura celular. Quando associado a AVO+MTX foi capaz de reduzir a fototoxicidade e aumentar a absorção da associação em ambas faixas do espectro. Foram desenvolvidos CLN ...
Paracetamol (PCM) is a drug widely used by the population as an antipyretic and analgesic. If administered in high doses it can cause liver damage, leading to hepatoxicity. The genus Smilax, found in temperate and tropical regions, is traditionally used by the population through the extract of leaves and roots for several conditions, such as in the treatment of syphilis, diabetes, asthma and as a diuretic action. Through this, Smilax fluminensis leaf extracts were used to evaluate the protective effect against oxidative stress induced by a high dose of PCM in mice that received the drug and after receiving treatment with crude extract and fractions. Plasma analysis was performed using as partate aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT), glucose, triglycerides and cholesterol, in addition to biochemical techniques such as catalase (CAT), glutathione-S-transferase (GST), reduced glutathione (GSH), ascorbic acid (ASA), substances reactive to thiobarbituric acid (TBARS) and carbonylated proteins (CARBONYL) of liver, brain and kidneys. Fraction 1 of the extract was the most promising, decreasing the plasma levels of AST and ALT, the levels of CAT and GST of the liver, together with GSH and in the renal and brain tissue there was a decrease in carbonylated proteins (PCM + F1 versus PCM ). Besides, fraction 1 proved to be hypoglycemic and hypocholesterolemic. It is concluded that fraction 1 of Smilax fluminensis leaves has good antioxidant activity in the face of the damage caused by the high dose of paracetamol.
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