Leishmaniasis today constitutes a major health problem and a mammoth task in the field of drug discovery. This is due to the limited arsenal of effective anti-leishmanial chemotherapeutics, painful parenteral administration, exorbitant price and numerous adverse side effects associated with current clinically established leishmanicidal drugs. These include meglumine antimoniate (Glucantime®), stibogluconate (Pentostam®), liposomal amphotericin B (AmBisome®) and miltefosine. Also, due to the frequent manifestation of chemo-resistance in some countries, an exigent and relentless requisite is to develop innovative, innocuous and valuable anti-leishmanials. Metal compounds still offer excellent prospects for finding new ‘leads’ against parasitic diseases, including leishmaniasis. A number of organometallic compounds have already been evaluated in the therapeutic area to treat and eradicate leishmaniasis. In the last two decades, several new antimony-, bismuth-, tin-, tellurium-, palladium-, rhodium-, iridium-, ruthenium- and iron-based organometallic compound have been evaluated for their anti-leishmanial activity, showing great promise for the discovery of new anti-leishmanial drugs. This chapter outlines the old and new trends, and future perspectives for this exciting research field.
Atualmente o sensoriamento remoto por microondas, aplicado ao monitoramento do meio ambiente, tem ganhado grande atenção. O monitoramento da cobertura e do uso da terra em ambientes tropicais é necessário para conhecer os padrões de uso e identificar os agentes que promovem as modificações nessas superfícies. O objetivo principal do trabalho é utilizar a classificação orientada a objetos em imagens de radar de abertura sintética, em banda L, identificando e quantificando as seguintes classes de cobertura e uso da terra: floresta primária, floresta degradada (florestas degradadas e secundárias), solo exposto e agricultura (agricultura e pastagens). Uma cena polarimétrica ALOS/PALSAR (modo FBD, nível de processamento 1,5), adquirida em 20 de agosto de 2007, foi utilizada nesse trabalho. Foi aplicado o filtro de ruído speckle Gamma (janela 5x5) sobre as imagens no formato amplitude. A classificação orientada a objetos foi realizada utilizando o software Defines. Segmentação multiresolução e lógica booleana foram os principais padrões empregados. A área de estudo abrange parte do município de Cláudia, localizada na região norte do estado de Mato Grosso, na Amazônia brasileira. Dados da área de estudo, obtidos pelos projetos PRODES, DETER e imagens Landsat 5/TM, foram utilizados para avaliar as classificações. Uma matriz de confusão foi empregada para avaliar a acurácia da classificação através do índice de concordância Kappa e acurácia global. Resultados iniciais indicam que, desconsiderando a informação de fase, a imagem de polarização cruzada (horizontal - vertical) promove a melhor distinção entre as classes de uso e cobertura da terra, especialmente entre floresta primária, degradada (áreas recentemente desflorestadas) e floresta secundária.
Metadados geográficos são um conjunto de informações que descrevem os dados geográficos. Os arquivos de metadados são utilizados para a identificação da informação geográfica, sua distribuição e auxilio na avaliação de sua qualidade. O presente trabalho compara o padrão de metadados geográficos ISO 19115:2003 (International Organization of Standards) com o padrão do Comitê Americano de Informação Geográfica (FGDC), padrões amplamente utilizados para a elaboração de metadados geográficos. São exemplificados o uso dos padrões e a implementação de metadados. No Brasil não existe um padrão pré-determinado para os metadados geográficos, dificultando a interoperacionalidade entre diferentes Sistemas de Informação Geográfica (SIG). A adoção de um padrão facilitaria o processo de conversão de dados espaciais entre diferentes bases e entre diferentes formatos.
The pentavalent meglumine antimoniate (MA) is still a first-line drug in the treatment of leishmaniasis in several countries. As an attempt to elucidate its mechanism of action and develop new antimonial drugs with improved therapeutic profile, Sb(V) complexes with different ligands, including β-cyclodextrin (β-CD), nucleosides and non-ionic surfactants, have been studied. Interestingly, Sb(V) oxide, MA, its complex with β-CD, Sb(V)-guanosine complex and amphiphilic Sb(V) complexes with N-alkyl-N-methylglucamide, have shown marked tendency to self-assemble in aqueous solutions, forming nanoaggregates, hydrogel or micelle-like nanoparticles. Surprisingly, the resulting assemblies presented in most cases slow dissociation kinetics upon dilution and a strong influence of pH, which impacted on their pharmacokinetic and therapeutic properties against leishmaniasis. To explain this unique property, we raised the hypothesis that multiple pnictogen bonds could contribute to the formation of these assemblies and their kinetic of dissociation. The present article reviews our current knowledge on the structural organization and physicochemical characteristics of Sb-based supramolecular assemblies, as well as their pharmacological properties and potential for treatment of leishmaniasis. This review supports the feasibility of the rational design of new Sb(V) complexes with supramolecular assemblies for the safe and effective treatment of leishmaniasis.
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