RESUMO: "Indução de apoptose pelo princípio ativo citotóxico de Espeletia killipii Cuatr. sobre linhagens celulares humanas". O acetato de longipilina, o princípio ativo citotóxico, isolado de Espeletia killipii Cuatr., uma planta endêmica de Colômbia, é uma sesquiterpenlactona que tem a propriedade de induzir apoptose em algumas linhagens celulares de câncer de mama como MCF-7 e CSC-1595 (obtidas do Instituto Nacional de Cancerologia, Bogotá -Colômbia). Reconhecimento morfológico, método de Tunel e citometria de fl uxo foram utilizados para avaliar a atividade apoptótica. Os resultados mostraram que a longipilina é um potencial agente antitumoral.Unitermos: Espeletia killipii, Asteraceae, sesquiterpenlactona, atividade apoptótica. ABSTRACT: "Induction of apoptosis by the citotoxic active principle of Espeletia killipiiCuatr. on human cell lines". Longipilin acetate is the compound exhibiting cytotoxicity, isolated from endemic plant specie from Colombia, South America, Espeletia killipii Cuatr. Longipilin acetate is a sesquiterpenelactone having the ability to induce apoptosis in several breast cancer cell-lines like MCF-7 y CSC-1595 (obtained from National Cancer Institute, Bogotá Colombia), Morphological examination, nuclear DNA fragmentation, tunel and fl ow cytometry were used to evaluate apoptosis. Therefore longipilin acetate is a compound showing potential as an antitumor agent.

No abstract

En un estudio preliminar para evaluar el potencial citotóxico de los metabolitos de doce plantas colombianas, se analizaro los metabolitos de los géneros Ageratina, Pentacalia, Curatela, Espeletia, Ageratina y Stemmadenia. Los resultados obtenidos muestran que los compuestos jacaranona y acetato de longipilina presentaron el mayor potencial citotóxico a bajas concentraciones, 4 μg/mL.

Introducción. Varios estudios in vitro sugieren que la proliferación, migración y supervivencia en líneas celulares de cáncer de seno se ven significativamente afectadas por la activación del receptor IGF de tipo I (Insulin-like Growth Factor-I Receptor, IGF-IR). Objetivo. Caracterizar la fosforilación del IGF-IR y las moléculas de señalización intracelular Akt y Erk1/2 (vías de señalización PI-3K y MAPK, respectivamente), causada por el factor IGF-I en una línea celular colombiana de cáncer de mama ductal infiltrante (CSC 1595). Materiales y métodos. Las líneas celulares CSC 1595 y MCF-7 se cultivaron en medio DMEM con suplemento de suero fetal bovino 10%, glutamina 2 mM, penicilina 100 U/ml, estreptomicina 100 µg/ ml a 37 0 C, atmósfera de CO 2 al 5% y humedad de 95%. Los extractos celulares se sometieron a inmunoprecipitación e inmunodetección con anticuerpos específicos anti-pIGF-IR, anti-pERK1/2 y antipAkt. Resultados. Cinco minutos después del estímulo con 10 nM de IGF-I, 70% y 25% del IGF-IR fueron fosforilados en las células CSC 1595 y MCF-7, respectivamente; también se observó activación de las proteínas Akt y ERK1/2. Los niveles basales y estimulados de las proteínas ERK1/2 fueron significativamente más altos en las células CSC 1595, comparados a los observados en MCF-7. Conclusiones. El IGF-IR y la vía MAPK cinasa que involucra las proteínas ERK1/2 muestran una fosforilación mayor en las células 1595 a la observada en las MCF-7. El IGF-IR, principal activador de esta vía, podría jugar un papel importante en los procesos de proliferación y metástasis de tumores de cáncer de mama ductal infiltrante.Palabras clave: neoplasias de la mama, línea celular, receptor IGF de tipo 1, proteína cinasa 1 activada por mitógenos, 1-fosfatidilinositol 3-cinasa, proteína oncogénica v-akt. Insulin-like growth factor receptor I signaling in a breast cancer cell lineIntroduction. In vitro studies strongly suggest that proliferation, migration and cell survival of breast cancer cell lines are significantly affected by activation of the IGF type 1 receptor (IGF-IR). Objective. The phosphorylation by IGF-I of IGF-IR and the intracellular signaling molecules Akt (PI-3K pathway) and Erk1/2 (MAPK pathway) was characterized in a human breast cancer cell lines. Materials and methods. The study compared a standard breast adenocarcinoma line (MCF-7) cell line with a line (CSC 1595) derived from an infiltrating ductal breast cancer in a Colombian patient. The CSC 1595 and MCF-7 cell lines were cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum, 2 mM glutamine, 100 U/ml penicillin, and 100 µg/ml streptomycin and grown at 37°C in 5% CO 2 atmosphere and 95% humidity. Cell extracts were prepared, followed by immunoprecipitation and immunoblotting with specific anti-pIGF-IR, anti-pERK1/2 and anti-pAkt antibodies. Results. After 5 minute stimulation with IGF-I, 70% of the IGF-IR was phosphorylated in the cell line CSC 1595 and 25% in MCF-7. In addition, Akt (oncogene protein v-akt) and ERK1/2 (extracellular signal-regulated MAP kin...