Introduction. Diuretic drugs occupy large niche in the pharmaceutical market due to the wide range of applications (reduction of edema in heart and vascular disease, kidney disease, decreasing the pressure, removing poisoning toxins). 1,2,4-triazole derivatives have proven themselves as promising compounds with diuretic, analgesic, antimicrobial activity. But still derivatives of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetohydrazides are studied insufficiently.The aim was to study the diuretic activity of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazoles-3-yl)thio)acetohydrazides and to establish some dependence between structure and action. Materials and methods.To establish the influence of the compounds on the excretory renal function we used well-known method by E. B. Berkhin. In each series we used 7 rats which were kept at a constant diet with free access to water. The animals were injected intragastrically with the substance in the form of an aqueous suspension stabilized by Tween-80 in a dose of 1/10 LD 50 , drinking water was administered after the 30 minutes at the rate of 5 ml per 100 g of body weight. The urine was collected after 2 and 4 hours of the experiment.Results. Introduction of the 2-chlor-6-fluorbenzyliden, 3-nitrobenzyliden, 4-hydroxybenzyliden substituents in the 2-((4-amino-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazide leads to the appearance of diuretic activity. Several compounds did not exhibit the diuretic activity. Introduction of 2,3-dimethoxybenzyliden, 2-brombenzyliden, 4-dimethylaminobenzyliden, 5-nitrofuran-2-ylmethylen radicals in the molecule of 2-((4-amino-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazoles-3-yl)thio)acetohydrazide leads to the antidiuretic effect. Replacing of the thiophene-2-ylmethyl substituent on the 2-methylfuran-3-yl in 5th position of the triazole cycle increases the diuretic effect. Conclusions.We studied the diuretic activity of 20 new compounds of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazides. The synthesized compounds show moderate diuretic activity. The dependence between structure and action was found.Діуретична активність похідних 2-((4-аміно-5-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо) ацетогідразидівУсе більшого значення серед сучасного медичного та фармацевтичного суспільства набуває терапія синтетичними лікарськими засобами. Основну перевагу надають лікам нового покоління. Сечогінні препарати посідають чимале місце на фармацев-тичному ринку у зв'язку з широким спектром застосування (зменшення набряків при серцевій і судинній недостатності, при хворобах нирок, зниження підвищеного тиску, виведення токсинів при отруєннях). Похідні 1,2,4-тріазолу зарекомендували себе як перспективні сполуки з діуретичною, аналгетичною, протимікробною активністю. Але ще недостатньо вивчені похідні 2-((4-аміно-5-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразидів.Мета роботи -вивчення діуретичної активності похідних 2-((4-аміно-5-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразидів і встанов-лення закономірностей «будова -дія».Матеріали та методи. Для встановлення впливу досл...

Фізико-хімічні властивості деяких алкілпохідних 4-аміно-5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолів Запорізький державний медичний університет Ключові слова: 4-аміно-5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-1, 2,4-тріазол-3-тіоли, перетворення, фізико-хімічні властивості. Публікації вітчизняних та іноземних учених за останнє десятиріччя переконливо засвідчують, що пошук нових молекул серед фуранпохідних 1,2,4-тріазолу має не лише теоретичний інтерес щодо дослідження фізико-хімічних властивостей сполук, але й практичну значущість стосовно впровадження найбільш активних речовин у різні сфери життєдіяльності людини. Найяскравішим прикладом є реєстрація нового вітчизняного ветеринарного препарату «Трифузол 1% розчин для ін'єкцій» (реєстраційне посвідчення АВ-05486-01-14 від 01.10.2014). Діюча речовина «Трифузолу»-водорозчинна субстанція, котра за хімічною формулою є фуранпохідним 1,2,4-тріазол-3-тіону. Мета роботи-дослідження реакцій, що пов'язані з вивченням фізико-хімічних властивостей нових похідних 1,2,4-тріазол-3-тіонів із фрагментами гетероциклічної системи фурану, які представляють науковий інтерес та перспективність на шляху пошуку нових біологічно активних сполук, котрі необхідні для створення потенційних ліків. Уперше синтезували ряд алкілпохідних 4-аміно-5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолів. Як алкілуючі агенти застосовували відповідні бромалкани. Будову синтезованих речовин підтверджено комплексними фізико-хімічними методами аналізу (елементний аналіз, ПМР-спектроскопія, хромато-мас-спектрометрія), а їхню індивідуальність-хроматографічно. Физико-химические свойства некоторых алкилпроизводных 4-амино-5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-1,2,4-триазол-3-тиолов Д. М. Данильченко, В. В. Парченко, А. И. Панасенко, Е. Г. Кныш Публикации отечественных и иностранных учёных за последние десять лет убедительно доказывают, что поиск новых молекул среди фуранпроизводных 1,2,4-триазола имеет не только теоретический интерес, касающийся изучения физико-химических свойств соединений, но и практическую значимость по внедрению наиболее активных веществ в различные сферы жизнедеятельности человека. Ярким примером является регистрация нового отечественного ветеринарного препарата «Трифузол 1% раствор для инъекций» (регистрационное удостоверение АВ-05486-01-14 от 01.10.2014). Действующее вещество «Трифузола»-это водорастворимая субстанция, которая в химическом отношении является фуранпроизводным 1,2,4-триазол-3-тиона. Цель работы-дальнейшие исследования реакций, связанных с изучением физико-химических свойств новых производных 1,2,4-триазол-3-тионов с фрагментами гетероциклической системы фурана, представляющей научный интерес и перспективность на пути поиска новых биологически активных соединений, необходимых для создания потенциальных лекарств. Впервые нами синтезирован ряд алкилпроизводных 4-амино-5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-1,2,4-триазол-3-тиолов. В качестве алкилирующих агентов применяли соответствующие бромалканы. Строение синтезированных веществ подтверждено комплексными физико-химическими ...

The study of 2-((3-R-4-R 1 -4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid salts as growth stimulators of winter wheat sproutsWheat is one of the most important and most widespread crop plants not only in Ukraine, but also in world agriculture in general. Wheat hybrids have many advantages, but seed production is a very complicated, high-tech and costly process. Derivatives of 1,2,4-triazol are interesting and promising in this respect.Aim. To determine the effect of 2-((3-R-4-R 1 -4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid salts on the growth quality indicators of winter wheat sprouting shoots ("Podolyanka" sort).Materials and Methods. The objects of our research were 12 new water soluble 1,2,4-triazole derivatives. Results and discussion. As the result of the study it was found that almost all salts of 2-((3-R-4-R 1 -4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid were more or less able to affect the growth and development of winter wheat sprouts ("Podolyanka" sort). The intensity and severity of these effects are affected by substituents of the 1,2,4-triazole cycle at N 3 and N 4 atoms and cations associated with 2-((3-R-4-R 1 -4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acids. The promising compounds PKR-139, PKR-234, DKP-21 were found during our research. These substances almost exceeded the reference drug Auxin by all germination quality parameters. Interesting is the fact that the increase in the molecular weight of the substituent of the 1,2,4-triazole cycle at N 4 atom in the molecules of 2-((4-R 1 -3-(morpholinomethylene)-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid ammonium salts results in the decrease of germination and the sprouting energy, but after that the germination rate slightly increases.Conclusions. It has been found that compounds PKR-139, PKR-234, DKP-21 exhibit the most pronounced growth-stimulating activity.Key words: 1,2,4-triazole; winter wheat sprouts; "Podolyanka" sortВивчення солей 2-((3-R-4-R 1 -4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот в якості стимуляторів росту паростків пшениці озимої Пшениця є однією з найважливіших і найпоширеніших сільськогосподарських культур не тільки в Україні, а й у світовому землеробстві в цілому. Гібриди пшениці мають багато переваг, проте виробництво насіння є дуже складним, високотехнологічним та затратним процесом, тому що насіння потребує передпосівної обробки, яка здатна впливати як на розвиток паростка, так і на подальшу виживаність самих рослин. Цікавими та перспек-тивними в даному плані є похідні 1,2,4-триазолу.Метою даних досліджень було визначення впливу солей 2-((3-R-4-R 1 -4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот на якісні показники проростання паростків пшениці озимої сорту «Подолянка».Матеріали та методи. В якості об'єктів дослідження були обрані 12 похідних 1,2,4-тріазолу. Результати та їх обговорення. В результаті проведеного дослідження встановлено, що практично всі солі 2-((3-R-4-R 1 -4H-1,2,4-триазол-5-іл)тіо)ацетатних кислот більшою чи меншою мірою здатні впливати на ріст та розвиток паростків пшениці озимої сорту «Подолянка». На інтенсивність та виражені...

The aim of this research was to investigate the antimicrobial activity of some new 5-(furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thiol substituents and in some cases to trace the relationship between activity of compounds and their structure.Materials and methods. Antimicrobial activity of new 5-(furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives was studied by the method of serial dilutions. The primary antimicrobial activity screening tests of some 5-(furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives have been conducted on standard test cultures of both gram-positive and gram-negative bacteria that belong to clinically significant group of infectious agents with different morphological properties. Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 were taken as the set of standard test strains.Results and discussion. The most sensitive strain was a strain of S. aureus ATCC 25923. Extension of alkyl substituents by the Sulfur atom does not lead to gradual changes in activity but the introduction of pentyl radical increases the activity of a molecule in two times. The transition from the S-alkyl derivatives of 5-(furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thiol to 2-((5-(furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-yl)-thio)acetic acid esters doesn't lead to radical changes of antimicrobial activity and is not drawn. But the introduction of isopropyl and isobutyl radicals in the ester structure of these molecules leads to a sharp increase in activity towards S. aureus ATCC 25923. Conclusions.We have explored antimicrobial activity of new 5-(furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thiol alkyl derivatives and 2-((5-(furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetic acid esters. It was found that all ten compounds exhibit moderate activity. Some influence of studied substituents on the antimicrobial activity results was also found.Протимікробна активність нових похідних 5-(фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолівМета роботи -дослідити протимікробну активність ряду нових похідних 5-(фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів, у деяких випадках простежити взаємозв'язок між активністю сполук та їхньою будовою.Матеріали та методи. Протимікробну активність нових похідних 5-(фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів вивчали за методом серійних розведень. З вихідної концентрації нових синтезованих сполук 1 мг/мл готували ряд двократних серійних розведень у бульйоні Мюллер-Хінтона в об'ємі 1 мл. Первинні скринінгові випробування протимікробної активності ряду похідних 5-(фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів проводили на еталонних тест-культурах як грампозитивних, так і грамнегативних бактерій, що належать до різних за морфофізіологічними властивостями клінічно значущих груп збудників інфекційних захворювань. Як набір стандартних тест-штамів взято Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853.Результати. Здійснюючи порівняльний аналіз результатів наявності протимікробної дії нових алкілпохідних 5-(фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-...

Огляди Review Н ині з упевненістю можна стверджувати, що хімія гетероциклічних сполук перетворилася на найбільшу галузь органічної хімії. Практичне значення гетероциклічних сполук безперервно зростає. Серед різноманітної кількості молекул, фрагментом яких є зазначена система, передусім заслуговують на увагу ті, що мають для людства величезну цінність як субстан-ції лікарських засобів. Інші знаходять застосування в хімічній промисловості, виробництві синтетичного каучуку, барвників, полімеризаторів, антикорозійних засобів, стимуляторів росту рослин тощо. Отже, фахові літературні джерела, котрі стосуються висвітлення стану хімії гетероциклічних сполук, представляють великий інтерес для широкого кола дослідників.