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Volurneii XXXVI, Fasciculus I (1953) -KO. 10-11. 75 tlinationsverbindungen liess sich zcigen, dass auch solche unter den gewahlten Bedingungen reduktiv aufgespalten werden.Bei A. E i n l e i t u n g . Die Entnicklung der Arzneimittel aus der Gruppe dcr von Knorrz) cntdeckten P y r a z o l o n e war in den letzten Jahrzehnten zu eincm gewissen Stillstand gekommen.Seit der Einfuhrung des 4-Dimethylamino-antipyins oder P y r a m i d o n s (I)3), das noch lieute als das beste Arzneimittel dieser Stoffklasse gelten kann, wurde immer wieder versucht, die geringe Loslichkeit dieser Substanz zu verbessern, da fur die moderne perorale Stosstherapie nur Produkte mit guter Wasserloslichkeit in Frage kommen. Wohl wurden im Verlauf dcr Zeit verschiedene Pyrazolon-Derivate mit verbesserter Wasserloslichkeit cntmiclrelt, doch geniigtcn deren pharmakologische Eigenschaften nicht, um die klinische Bedeutimg des Pyramidons zu erreichen. 1) Jurg Ammann, ,,Synthesen in der Pyrazol-3,5-dion-Reihc", Diss.

Die nach unterschiedlichen Methoden zugänglichen Aminobenzylthiophene (I) bzw. (VI) werden zu den Isocyanaten (II) bzw. (VII) umgesetzt, die beim Erhitzen mit PPA zu den Lactamen (III) bzw. (VIII) cyclisieren.

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