Chloroquine (CQ) is a cost effective antimalarial drug with a relatively good safety profile (or therapeutic index). However, CQ is no longer used alone to treat patients with Plasmodium falciparum due to the emergence and spread of CQ-resistant strains, also reported for P. vivax. Despite CQ resistance, novel drug candidates based on the structure of CQ continue to be considered, as in the present work. One CQ analog was synthesized as monoquinoline (MAQ) and compared with a previously synthesized bisquinoline (BAQ), both tested against P. falciparum in vitro and against P. berghei in mice, then evaluated in vitro for their cytotoxicity and ability to inhibit hemozoin formation. Their interactions with residues present in the NADH binding site of P falciparum lactate dehydrogenase were evaluated using docking analysis software. Both compounds were active in the nanomolar range evaluated through the HRPII and hypoxanthine tests. MAQ and BAQ derivatives were not toxic, and both compounds significantly inhibited hemozoin formation, in a dose-dependent manner. MAQ had a higher selectivity index than BAQ and both compounds were weak PfLDH inhibitors, a result previously reported also for CQ. Taken together, the two CQ analogues represent promising molecules which seem to act in a crucial point for the parasite, inhibiting hemozoin formation.

BackgroundSeveral species of Aspidosperma plants are referred to as remedies for the treatment of malaria, especially Aspidosperma nitidum. Aspidosperma pyrifolium, also a medicinal plant, is used as a natural anti-inflammatory. Its fractionated extracts were assayed in vitro for activity against malaria parasites and for cytotoxicity.MethodsAspidosperma pyrifolium activity was evaluated against Plasmodium falciparum using extracts in vitro. Toxicity towards human hepatoma cells, monkey kidney cells or human monocytes freshly isolated from peripheral blood was also assessed. Anti-malarial activity of selected extracts and fractions that presented in vitro activity were tested in mice with a Plasmodium berghei blood-induced infection.ResultsThe crude stem bark extract and the alkaloid-rich and ethyl acetate fractions from stem extract showed in vitro activity. None of the crude extracts or fractions was cytotoxic to normal monkey kidney and to a human hepatoma cell lines, or human peripheral blood mononuclear cells; the MDL50 values of all the crude bark extracts and fractions were similar or better when tested on normal cells, with the exception of organic and alkaloidic-rich fractions from stem extract. Two extracts and two fractions tested in vivo caused a significant reduction of P. berghei parasitaemia in experimentally infected mice.ConclusionConsidering the high therapeutic index of the alkaloidic-rich fraction from stem extract of A. pyrifolium, it makes the species a candidate for further investigation aiming to produce a new anti-malarial, especially considering that the active extract has no toxicity, i.e., no mutagenic effects in the genototoxicity assays, and that it has an in vivo anti-malarial effect. In its UPLC-HRMS analysis this fraction was shown to have two major components compatible with the bisindole alkaloid Leucoridine B, and a novel compound, which is likely to be responsible for the activity against malaria parasites demonstrated in in vitro tests.

INTRODUÇÃO: Os distúrbios respiratórios que acometem os idosos são condições que possuem alta taxa de morbidade e mortalidade e resultam em impactos sociais, econômicos e pessoais. OBJETIVO: Este estudo tem por objetivos determinar e comparar o perfil das internações hospitalares e óbitos por distúrbios respiratórios em idosos na macrorregião Leste de Saúde e na região metropolitana do Vale do Aço, numa perspectiva temporal. MÉTODOS: Analisaram-se os dados do Ministério da Saúde referentes às internações e aos óbitos por doenças respiratórias em idosos entre 1998 a 2006. RESULTADOS: O coeficiente de internação por doenças do aparelho respiratório em idosos na Macrorregião Leste de Saúde variou entre 2,7 a 4,3 / 100 idosos, apresentando uma redução ao longo dos anos. No entanto, na região metropolitana do Vale do Aço, a taxa de internação foi maior, apresentando uma variação entre 4,3 a 5,9 / 100 idosos. As duas principais causas de internação e óbitos em ambas as regiões correspondem às doenças obstrutivas crônicas e à pneumonia, que vêm aumentado nos últimos anos. Observou-se um efeito sazonal sobre as internações que apresentaram aumentadas nos meses de maio, junho, julho e agosto. CONCLUSÕES: Os resultados sugerem que estudos devem ser realizados de forma local, identificando as particularidades das variações dos coeficientes de morbidade e mortalidade em idosos, a fim de subsidiar políticas de saúde e determinar ações preventivas adicionais.

A hipertensão arterial representa um dos principais fatores de risco associado ao desenvolvimento de doenças cardiovasculares. A adesão do paciente ao regime terapêutico é fator primordial para a efetividade do tratamento. A atuação do profissional de saúde pode contribuir para a escolha do tratamento mais indicado, seguro e conveniente. Este estudo teve como objetivo avaliar a influência da intervenção farmacêutica na adesão terapêutica dos pacientes hipertensos. A pesquisa foi realizada no assentamento Estrela do Norte, comunidade Sanharó, área rural do município de Montes Claros, Norte de Minas Gerais. A amostra constituiu-se de 21 indivíduos com idade entre 40 e 86 anos de ambos os gêneros. A pesquisa teve abordagem direta com método descritivo de caráter quantitativo. Foi aplicado um questionário por meio de visitas domiciliares individuais e desenvolvidas ações educativas. Após 6 meses o questionário foi reaplicado. Os entrevistados eram, em sua maioria, do sexo feminino e idosos. Após a intervenção houve mudanças de opiniões e atitudes dos participantes quanto à tomada da medicação, compreensão sobre a doença e a importância do correto segmento terapêutico, o que elevou a maior adesão a farmacoterapia. Conclui-se que a intervenção farmacêutica influencia positivamente na adesão à terapia anti-hipertensiva e que o farmacêutico é um importante profissional para compor a equipe de Estratégia Saúde da Família. O farmacêutico deve estar apto a buscar medidas educativas que facilitem a compreensão dos pacientes quanto ao seu estado de saúde, às formas de evitar e controlar a doença, além de incentivar e mostrar a importância do autocuidado.

A gravidez produz um equilíbrio biológico instável que demanda, em alguns casos, o uso de medicamentos. Entretanto, sabe-se que alguns fármacos apresentam potencial teratogênico. O objetivo desse estudo foi avaliar a prevalência e o potencial teratogênico dos principais medicamentos usados por gestantes. A metodologia apresentou caráter descritivo, transversal com abordagem quantitativa. Aplicou-se um questionário semiestruturado para a coleta de dados. Das gestantes entrevistadas, 96,2% disseram já ter usado medicamentos durante a gestação a partir de prescrição médica e 18,9% por automedicação. Verificou-se também que quanto mais jovem e menor o grau de escolaridade das gestantes maior a tendência de automedicação. Constatou-se ainda que 23,5% das gestantes fazem uso de medicações sem receita médica por vontade própria e que 76,5% delas sofrem influência externa. As classes de medicamentos mais usadas pelas gestantes foram ácido fólico, sulfato ferroso e paracetamol. Houve prevalência de consumo de medicamentos da categoria de risco A, seguida das categorias B, C e D. Conclui-se que a medicalização durante a gestação é uma realidade, sendo necessário o desenvolvimento de políticas de saúde pública que possam conscientizar a população da importância do uso racional de medicamentos durante a gestação.