Activators of the adenylate cyclase or inhibitors of the cAMP-phosphodiesterase, respectively, potentiate the bradykinin-induced relaxation of the rat duodenum, whereas imidazole as a stimulator of the cAMP-phosphodiesterase reduces the relaxation. The experiments indicate a linkage between the adenylate cyclase system with the biological action of bradykinin on the rat duodenum. In contrast, no similar effect has been observed on the rat uterus.

No abstract

Es wird die Synthese von drei Analoga des Bradykinins beschrieben, in denen das Arginin in 1‐ oder 9‐Stellung, bzw. in beiden Positionen durch die homologe Aminosäure Homoarginin (ϵ‐Guanido‐α‐aminocapronsäure) ersetzt ist. Außerdem wird über eine modifizierte Synthese des Bradykinins berichtet.

Aus dem Tripeptid‐hydrazid Boc‐Lys(Z)‐aThr‐Lys(Z)‐NHNH2 9 [2] und dem Tetrapeptid aThr‐Lys(Z)‐Lys(Z)‐D‐Leu‐OMe wird durch Kupplung nach der Azid‐Methode das geschützte Heptapeptid Boc‐Lys(Z)‐aThr‐Lys (Z)‐aThr‐Lys(Z)‐Lys(Z)‐D‐Leu‐OMe 10 dargestellt. Es entspricht einer Teilsequenz das Peptidantibiotikums Circulin B, in der die α,γ‐Diaminobuttersäure durch Lysin und außerdem das Threonin durch das diastereomere Allothreonin ersetzt ist.

Die diastereomeren Brucinsalze des L‐ und D‐N‐Phthaloyl‐allothreonins zeigen ausgeprägte Löslichkeitsunterschiede in Äthylenglykol‐monomethyläther (Methylcellosolve). Dies ermöglicht eine einfache Trennung des DL‐Allothreonins in die optischen Antipoden.