Анотація. Наведено підсумки роботи системи фармаконагляду у Вінницькій області впродовж 2016 р. за даними вперше впровадженої нами електронної online системи «Фармаконагляд-2016», створеної на базі мережевого табличного редактору Microsoft Excel файлового хостингу Google Drive. Запропоновано формулу розрахунку коефіцієнта ефективності здійснення фармаконагляду, як інтегральної оцінки нагляду за безпекою лікарських засобів при їх медичному застосуванні у Вінницькій області впродовж 2016 р. з урахуванням можливостей закладів охорони здоров'я на регіональному рівні.Ключові слова: фармаконагляд; побічна дія ліків; Державний експертний центр Міністерства охорони здоров'я України. Abstract.The results of the pharmacovigilance system operation in Vinnytsia region during 2016 are presented based on the data of the electronic online system "Pharmacovigilance-2016", which was first introduced by us on the basis of the table editor Microsoft Excel of the file-hosting system Google Drive. The formula for calculating the efficiency of the pharmacovigilance implementation as an integral assessment of the safety oversight of medical devices in their use in Vinnytsia region during 2016 is proposed, taking into account the capacity of health facilities at the local level.

университет имени Н. И. Пирогова, Украина, 2 Запорожский государственный медицинский университет, Украина Кардиопротекция-перспективное направление терапии инфаркта миокарда, и поиск новых веществ с кардиопротективными свойствами остается актуальной задачей в фармакологии. N-замещенные хиназолин-4(3Н)-оны, обладающие противогипоксическим, антиоксидантным, ангиопротекторным, противовоспалительным и др. свойствами, могут быть носителями кардиопротекторной активности. Цель работы-установить наличие и степень кардиопротекторного эффекта в ряду N-замещенных хиназолин-4(3Н)-онов на модели острого экспериментального инфаркта миокарда при различных режимах введения в организм, установить зависимость «структура-действие», определить соединение-лидер, перспективное для углубленного изучения его фармакологических свойств. Материалы и методы. Исследование выполнено на 300 нелинейных крысах (самцы и самки) массой 180-220 г. Инфаркт миокарда моделировали путем диатермокоагуляции коронарной артерии. В 1 серии опытов исследуемые вещества и референс-препараты амиодарон, мексидол и тиотриазолин вводили в профилактическом, а во 2 серии-в лечебном режиме. Величину кардиопротекторного эффекта оценивали по показателю летальности животных. Результаты. О наличии кардиопротекторной активности у изучаемых соединений, как и у препаратов сравнения, свидетельствовало снижение показателя летальности животных с инфарктом в критические периоды эксперимента относительно контроля. Наиболее эффективным оказалось соединение ПК-66: показатель летальности в критический период эксперимента составил 20 % против 54 % в контроле, то есть был меньше контрольного в 2,7 раза. По степени кардиопротекторного действия при лечебном введении в организм исследуемые вещества можно расположить в такой ряд: ПК-66 = амиодарон ≥ мексидол ≥ тиотриазолин > ПК-32 = ПК-51. Кардиопротекция, признаки которой установлены у соединения ПК-66, хорошо сочетается с наличием у него центрального анальгетического и церебропротекторного эффектов, что позволяет думать о полифакторном влиянии данной субстанции. Можем констатировать оригинальность полученного вещества и его потенциальных свойств. Выводы. N-замещенные хиназолин-4(3Н)-оны-носители кардиопротекторной активности. В наибольшей степени кардиопротекторные свойства присущи 4-(4-оксо-4H-хиназолин-3-ил)бензойной кислоте (соединение ПК-66). Полученные данные свидетельствуют о перспективности углубленного изучения фармакологических свойств и безопасности соединения ПК-66. Кардіопротекторна активність і скринінг у ряду N-заміщених хіназолін-4(3Н)-онів

Вступ. У попередніх дослідженнях встановлено, що серед похідних 4-оксо (аміно-) хіназоліну речовиною-лідером із вираженою знеболювальною дією на різних моделях больової перцепції є 4-[4-оксо-(4Н)-хіназолін-3-іл] бензойної кислоти (сполука ПК-66). Мета дослідження – ґрунтовно вивчити основні механізми аналгетичної дії нового оригінального похідного хіназолінів – сполуки ПК-66. Методи дослідження. Антиноцицептивну дію сполуки ПК-66 (1 мг/кг внутрішньочеревно) вивчали в щурів на моделі гіпералгезії, викликаної субплантарним введенням у ліву задню кінцівку тварини 0,1 мл 1 % розчину карагеніну, 2 % суспензії зимозану та 0,01 % розчину брадикініну. Ступінь ноцицепції визначали за допомогою долориметра шляхом оцінювання порога больової чутливості. Як референс-препарати використовували диклофенак натрію (4 мг/кг) та корвітин (5 мг/кг). Аналгетичну активність досліджуваних сполук оцінювали за їх здатністю збільшувати поріг больової чутливості в дослідних групах порівняно з групою контролю і виражали у відсотках. Антиексудативну активність сполуки та референс-препаратів визначали шляхом вимірювання об’єму набряку лапки за допомогою плетизмометра за ступенем зменшення набряку в піддослідних тварин порівняно зі щурами групи контролю і виражали у відсотках. Результати й обговорення. Сполука ПК-66 здатна усувати гіпералгезію, яку викликали різні альгогени. Найбільш виражено її знеболювальна дія проявлялась на тлі введення брадикініну (53,4 %), менш виражену антиноцицепцію спостерігали при карагеніновому набряку (38,5 %), найменш вираженою ця дія була на моделі зимозанової гіпералгезії (26,9 %). Дослідження антиексудативної дії продемонструвало, що антифлогогенна дія сполуки ПК-66 більшою мірою проявлялась на моделі карагенінового набряку (16,1 %), ніж зимозанового (12,8 %). Однак цей ефект не сягав статистично вірогідних значень ні при карагеніновому, ні при зимозановому набряку і в обох випадках значно поступався препаратам порівняння – диклофенаку натрію (58,3 %) та корвітину (52,3 %). Висновок. Антимедіаторна дія сполуки ПК-66 більшою мірою зумовлена антагонізмом до брадикініну, меншою – до простагландинів та лейкотрієнів.

Проведене дослідження показало, що розвиток експериментальної АМД у щурів характеризувався посиленням процесів вільнорадикального окиснення, виснаженням системи антиоксидантного захисту (зі зниженням вмісту GSH, активності супероксиддисмутази та глутатіонпероксидази), пригніченням ендотеліального продукування NO. Найбільш виражені метаболічні порушення реєстрували в гострий період АМД (станом на 2 добу). Застосування 4-[4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл] бензойної кислоти (сполуки ПК-66, 10 мг/кг, внутрішньочеревно) забезпечувало виражений кардіопротекторний ефект, який зіставлявся з таким у кордарону (10 мг/кг, внутрішньочеревно), на різних етапах формування АМД. Механізми кардіопротекторної дії 4-[4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл] бензойної кислоти можуть реалізуватись через стабілізацію клітинних та субклітинних мембран (про що свідчать динаміка маркерних ензимів цитолізу кардіоміоцитів у сироватці крові й зменшення вмісту ТБК-активних продуктів у міокарді), підви-