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Una serie de compuestos derivados de quinoxalina, benzoxazina y benzodiazepina fue utilizada para realizar un estudio teórico preliminar que permita plantear un potencial grupo farmacóforo que conduzca a la síntesis de posibles inhibidores no-nucleosídicos de la transcriptasa reversa del virus del SIDA. El estudio teórico se llevó a cabo utilizando modelado molecular asistido por computadora. Se analizaron las conformaciones obtenidas para los compuestos en estudio (densidad atómica de carga y del arreglo espacial de los grupos atómicos). Los resultados se compararon con la información aportada por los complejos cristalográficos (fármaco-transcriptasa reversa) extraídos de una base de datos de proteínas. Este estudio permitió establecer los requerimientos esenciales para que un compuesto se comporte como inhibidor de la transcriptasa reversa del VIH-1 y encontrar el potencial farmacóforo común a este tipo de fármacos.

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Resumen El potencial mutagénico del piroxicam (1), 2-aminopiridina (2), meloxicam (3) y 2-amino-5-metil tiazol (4) ha sido evaluado mediante el ensayo de micronúcleos in vivo. Se administraron 4 niveles de dosis para cada compuesto y las células de la médula ósea fueron examinadas a las 24 horas posteriores a la administración. En el caso del producto de degradación del piroxicam, solamente ha sido evaluado a 0.1, 0.3, 1.0 y 5.0 mg/kg, ya que a 50 mg/kg todos los animales mueren. Los resultados muestran que las dosis ensayadas no inducen un incremento estadísticamente significativo en la frecuencia de eritrocitos policromáticos micronucleados. La anilina (5) ha sido usada como control positivo, mostrando una respuesta favorable en la inducción de micronúcleos a la dosis de 50 mg/kg o superiores, mientras que a dosis inferiores no induce micronúcleos. La relación estructura-actividad entre piroxicam y aniline no pudo ser establecida.