Estudio Teórico Preliminar de Fármacos Anti-VIH, Inhibidores No Nucleosídicos de la Transcriptasa Reversa

Dragonetti, Martín A; Gris, Javier H; Moglioni, Albertina G.; Fernández, Beatriz

doi:10.4067/s0718-07642008000200004

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“…El porcentaje de inhibición de proliferación fue calculado utilizando el método estándar de la sulforodamina B (SRB) (Suresh et. al, 2008, Dragonetti et. al, 2008.…”

Section: Lipofilia Y Actividad Antiproliferativaunclassified

Desarrollo de Complejos de Cobre con Actividad Antitumoral: Síntesis y Caracterización de un nuevo Complejo de Cobre-Terpiridina

et al. 2012

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ResumenEl objetivo de este trabajo es la síntesis y caracterización de nuevos complejos de Cobre(II) y 2,2':6'2''-terpiridina y la evaluación de su actividad antitumoral, como parte de una investigación de complejos de Cu(II) con actividad citotóxica. La estructura del nuevo complejo [Cu(terpy)(H 2 O)(SO 4 )]·2H 2 O se caracterizó por espectroscopía infrarroja en estado sólido y en solución acuosa, espectroscopía electrónica, conductimetría y voltametría cíclica. Se realizaron ensayos de lipofilia y de actividad antiproliferativa en células HeLa. Se determinó que el compuesto obtenido presenta un átomo de Cobre(II) coordinado con una molécula de terpiridina y un anión sulfato. En solución acuosa, el anión sulfato es sustituido por moléculas de agua formándose el ion [Cu(terpy)(H 2 O) 3 ] 2+ . Los estudios de lipofilia muestran un coeficiente de reparto n-octanol/agua de 1,3, que es similar a los valores encontrados para otros compuestos con actividad biológica. El compuesto presenta actividad antiproliferativa de 25 % de inhibición a 25 µM. AbstractThe aim of this research is the synthesis and characterization of new Copper(II)-2,2':6'2''terpyridine complexes, as well as the evaluation of their antitumor activity, as a part of a project on copper complexes with cytotoxic activity. The new complex [Cu(terpy)(H 2 O)(SO 4 )]·2H 2 O was characterized by infrared spectroscopy in solid state and aqueous solution, electronic spectra, conductimetry and cyclic voltammetry. Besides, its lipophilicity and antriproliferative activity in HeLa cells cultures were assessed. The results show that there is a copper atom in the complex that is coordinated to a terpyridine molecule and a sulphate anion. Aqueous solution behavior indicates that the sulphate anion is replaced by three water molecules being [Cu(terpy)(H 2 O) 3 ] 2+ the resulting ion. Lipophilicity studies show a partition coefficient between n-octanol and water of 1,3, similar to other compounds presenting biological activity. The antiproliferative activity was 25 % at 25 µM.

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“…El porcentaje de inhibición de proliferación fue calculado utilizando el método estándar de la sulforodamina B (SRB) (Suresh et. al, 2008, Dragonetti et. al, 2008.…”

Section: Lipofilia Y Actividad Antiproliferativaunclassified

Desarrollo de Complejos de Cobre con Actividad Antitumoral: Síntesis y Caracterización de un nuevo Complejo de Cobre-Terpiridina

et al. 2012

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