Herein we report the synthesis of different derivatives of (fluoro)quinolones norfloxacin, ciprofloxacin and pipemidic acid, by incorporating (benzoylamino)methyl on the free nitrogen of the pyperazinyl moiety. The compounds were structurally characterized by 1D and 2D NMR, FTIR and highresolution mass spectroscopy. In addition, their physicochemical properties were a matter of interest to be correlated with their structure and antimicrobial activity in vitro. Their antimicrobial activities were screened against Gram-positive, Gram-negative bacteria and C. albicans. Higher distribution coefficients and consequently lower water solubility were determined for all synthesized compounds than the ones of the corresponding leading compounds. Inconsequential correlations between the lipophilicity of the compounds and MIC were observed, suggesting that passive diffusion is not the only mechanism for their penetration into bacterial cells. Further studies are needed to determine how substitutions in the (fluoro)quinolone moiety affect the primary target(s), substrate behavior in respect to bacterial transporters and overall bioavailability.Keywords: (benzoylamino)methyl; quinolones; structure; physicochemical properties; antimicrobial activity СИНТЕЗА, ФИЗИЧКОХЕМИСКА КАРАКТЕРИЗАЦИЈА И АНТИБАКТЕРИСКА АКТИВНОСТ НА НОВИ (БЕНЗОИЛАМИНО)МЕТИЛНИ ДЕРИВАТИ НА ХИНОЛОНИВо трудот е прикажана синтеза на различни деривати на (флуоро)хинолони со инкорпорирање на (бензоиламино)метилна група на слободниот азот од пиперазинскиот фрагмент кај норфлоксацинот, ципрофлоксацинот и пипемидинската киселина како водечки соединенија. Синтетизираните соединенија беа структурно карактеризирани со помош на 1D и 2D NMR, FTIR и масена спектрометрија со висока резолуција. Дополнително беа определени физичкохемиските особини на новосинтетизираните соединенија и корелирани со нивната структура и антимикро- 179-197 (2016) 180 бната активност in vitro. Антимикробната активност на новите соединенија беше испитувана на Gram-позитивни и Gram-негативни бактерии и на C. albicans. Сите новосинтетизирани соеди-ненија покажаа повисок коефициент на распределба и соодветно пониска растворливост во вода во однос на водечките соединенија. Корелациите меѓу липофилноста на синтетизираните соединенија и минималната инхибиторна концентрација (MIC) не беа статистички значајни, што укажува на тоа дека пасивната дифузија не е единствениот механизам со кој тие пенетрираат во бактериските клетки. Потребни се понатамошни истражувања за да се испита како супституциите во (флуоро)хинолонското јадро влијаат врз примарната цел(и), супстратното однесување во однос на бактериските транспортери и севкупната биорасположливост.

Abstract. Alprazolam is a widely prescribed sedative and antidepressant benzodiazepine (BDZ) drug which belongs to the class of anxiolytic, sedative and hypnotic anticonvulsants. It is believed that alprazolam (ALP) is more fairly safe and it rapidly reduces the symptoms of anxiety through the control of the central nervous system (CNS) excitability by a selective and potent enhancement of inhibitory gammaamino butyric acid (GABA) mediated neurotransmission. Accelerated photochemical stability of alprazolam was performed under several conditions. The study involved the evaluation of the photostability of Alprazolam in active mater, in PVC/Aluminum blister packet (BPT) or without blister packet tablets (WBPT). The evaluation of the stability was performed using special stability test chambers at 60% controlled humidity, temperature and UV irradiation. The High-Performance Liquid Chromatography (HPLC) was used to analyze the content of the Alprazolam before and after UV irradiation. The obtained results for the short term photostability study do not show any significant degradation of this molecule by the UV irradiation in active mater and this holds true for the BPT or WBPT, independent of the Alprazolam content (0.25 or 0.50 mg).